研究者詳細 - 阿部　匠

MISC - 阿部　匠

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Benzyl Claisen/Cope転位を経由する4-ベンジル-2-オキシインドールの合成

山田康司, 小坂祐太, 浅野未来, 原澤夏希, 三品茜, 永末みさと, 杉本有里, 片川和明, 末木俊輔, 穴田仁洋, 阿部匠

反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集 45th 2019年

Curtius 転位反応及びマイクロ波照射下熱環化反応によるピリド縮合複素環類のワンポット合成

西山, 卓志, 波多江, 典之, 林, 香里, 小幡, 真名実, 谷中, 希三子, 山根, 健央, 小田, 翔太, 阿部, 匠, 石倉, 稔, 日比野, 俐, 町支, 臣成

福山大学薬学部研究年報 = Annual report of the Faculty of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, Fukuyama University 36 37 - 37 2018年12月

構造活性相関分子ローターカスケード反応有機電界効果トランジスタ（OFET）特性

渡辺匠, 清尾康志, 阿部匠, 片桐洋史

有機合成化学協会誌 76 ( 8 ) 851 - 851 2018年

Ullmannアリール化/2-アミド化カスケード反応の開発

松原裕希, 高橋侑加, 山田康司, 阿部匠

日本薬学会年会要旨集(CD-ROM) 138th 2018年

P2-16 インドール-2,3-エポキシド等価体の開発と反応性を利用した抗マラリア活性cryptolepineの合成

山田康司, 阿部匠

天然有機化合物討論会講演要旨集 60 583-588 2018年

記述言語：日本語出版者・発行元：天然有機化合物討論会実行委員会

【研究背景・目的】
アフリカ固有の灌木Cryptolepis sanguinolentaは、西アフリカ民族医学において、マラリア、細菌性呼吸器疾患、高血圧、下痢などの様々な病気の治療に使用されている重要な植物である。本植物の根の主成分であるcryptolepine (1) は、1931年に最初に単離されたインドロキノリンアルカロイドであり、その後、quindoline (2)、cryptolepinone (3)、11-isopropylcryptolepine (4)や、biscryptolepine (5)、cryptolepicarboline (6)、cryptoquindoline (7)、cryptospirolepine (8)といった二量体やスピロ体なども同植物から単離されている(Figure 1)。1,2) 特にcryptolepineへの関心は高く、本化合物をリードとする広範な研究により、抗マラリアをはじめ、抗腫瘍、抗炎症、降圧、抗血栓、抗糖尿病、抗菌、解熱など様々な薬理効果が見出されている。このような背景からインドロキノリンアルカロイドは、格好の合成標的となっており、これまで数多くの合成例が報告されている。3) Cryptolepine (1)の全合成に関してみると、その経路はquindoline (2)を形成後、N-メチル化することで1へと導いており、いかにしてquindolineを構築するかに重点が置かれている。
我々は、cryptolepineをインドールパーツとアニリンパーツとに分け、これらを組み合わせた後に環化する合成経路を想定した。そして、この縮合を可能にするインドールパーツとして、これまで有機合成に利用されていないインドール-2,3-エポキシドを設定した。本研究では不安定なエポキシド等価体の開発と反応性を確立し、その反応性を利用してcryptolepine (1)の全合成を達成することを目的としている。

【逆合成解析】
Cryptolepine (1)は、インドロ[3,2-b]キノリン骨格とその5位窒素上にメチル基を有する。我々は、3-アミノインドール体9bの2位ホルミル化と続く環化によりキノリン環を形成して1を合成できると考えた（Scheme 1）。インドール9bは2-ヒドロ

DOI： 10.24496/tennenyuki.60.0_583-588

CiNii Article

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アンモニウム塩とガンマカルボリンを用いるカスケード反応の開発

阿部匠, 清水遥, 高田志緒里, 田中崇大, 吉川舞, 山田康司

反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集 44th 2018年