2025/06/12 更新

写真a

アベ　タクミ
阿部　匠
ABE Takumi
所属
医歯薬学域 講師
職名
講師
ホームページ
https://www.scopus.com/authid/detail.uri?authorId=57195400245
外部リンク

学位

  • 博士（薬学） （ 北海道大学 ）

研究キーワード

  • 極性転換

  • 安定等価体

  • 生理活性物質

  • 有機合成化学

  • 医薬品化学

  • 天然物化学

  • 不斉合成

  • 有機金属化学

  • 漢方

研究分野

  • ライフサイエンス / 薬系化学、創薬科学

  • ナノテク・材料 / 有機合成化学

  • ライフサイエンス / 環境、天然医薬資源学

  • 人文・社会 / 考古学

  • ライフサイエンス / 生物有機化学

  • ナノテク・材料 / ケミカルバイオロジー

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学歴

  • 北海道大学大学院薬学研究科   創薬科学専攻薬品製造化学分野   博士課程

    2002年4月 - 2007年3月

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  • 北海道医療大学   Faculty of Pharmaceutical Sciences  

    1998年4月 - 2002年3月

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経歴

  • 岡山大学   学術研究院医歯薬学域   講師

    2021年4月 - 現在

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  • 岡山大学   大学院医歯薬学総合研究科   講師

    2020年10月 - 2021年3月

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    国名：日本国

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  • 北海道医療大学   薬学部   講師

    2019年4月 - 2020年9月

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  • 米国Scripps研究所   化学科 (Kim. D. Janda教授)   博士研究員

    2009年1月 - 2009年8月

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  • 北海道医療大学   薬学部   助教

    2007年4月 - 2019年3月

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所属学協会

委員歴

  • National Science Centre (Narodowe Centrum Nauki (NCN): ポーランド)   研究費審査員  

    2025年6月 - 現在   

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    団体区分：政府

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  • 複素環化学討論会   世話人  

    2023年 - 現在   

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  • MDPI   Editorial Board Member of Compounds  

    2022年11月 - 現在   

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    https://www.mdpi.com/journal/compounds/editors

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論文

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MISC

  • ポリブロモインドールアルカロイド(±)-Rivularin Aの初全合成

    徳重慶祐, 阿部匠

    日本薬学会年会要旨集(Web)   144th   2024年

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  • 小胞体ストレスセンサーIRE1αを標的としたS-ニトロシル化阻害薬の開発

    黒木春那, ZHANG Kam, KUMAR Ashutosh, 阿部匠, 澤田大介, 上原孝

    日本酸化ストレス学会学術集会プログラム・抄録集   77th   2024年

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  • アミノインドール合成法を基盤とした新規感染症治療薬の創出

    阿部匠

    Annual Report of the Okayama Foundation for Science and Technology   ( 33 )   2024年

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  • IRE1α特異的酸化修飾阻害薬の開発とその抗細胞死効果

    黒木春那, ZHANG Kam, KUMAR Ashutosh, 阿部匠, 澤田大介, 上原孝

    日本薬理学雑誌   159 ( Supplement )   2024年

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  • ヘミアミナール環鎖互変異性を利用した2-アミノベンジル誘導体及び2-アミノベンゾイル誘導体の合成

    徳重慶祐, 小堀由翔, 阿部匠

    複素環化学討論会講演要旨集   53rd (Web)   2024年

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  • 極性転換型インドール試薬を用いたC3-N1'ビスインドール骨格の構築

    徳重慶祐, 阿部 匠

    複素環化合物討論会講演要旨集 52th   2023年10月

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  • 小胞体ストレスセンサータンパク質IRE1αを標的とした酸化修飾阻害薬の単離とその薬効評価

    黒木春那, ZHANG Kam Y.J., 阿部匠, 澤田大介, 上原孝

    日本薬学会年会要旨集(Web)   143rd   2023年

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  • DNMT3B分子特異的S-ニトロシル化阻害薬の作出

    伊藤嘉崇, 山元黎奈, 野村亮輔, 阿部匠, 澤田大介, 上原孝

    日本薬学会年会要旨集(Web)   143rd   2023年

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  • O-Nβ結合による安定化を基盤としたインドリルアジド等価体の開発と応用

    山城寿樹, 阿部匠, 谷岡卓, 神野伸一郎, 澤田大介

    日本薬学会年会要旨集(Web)   142nd   2022年

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  • 脱水型骨格改変を利用した2-アリールインドールの合成と応用

    清水香帆, 阿部匠, 谷岡卓, 神野伸一郎, 澤田大介

    日本薬学会年会要旨集(Web)   142nd   2022年

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  • アジドインドリンの開発とその応用

    山城寿樹, 阿部匠, 谷岡卓, 神野伸一郎, 澤田大介

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   48th   2022年

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  • チオアミドを用いたペプチドN末端カルバメート保護基変換反応の開発

    茨実穂, 阿部匠, 澤田大介

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   47th   2021年

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  • ベンゾチアゾール連結型大環状化合物の合成研究

    和久夢, 木全桃子, 阿部匠, 澤田大介

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   47th   2021年

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  • 二重極性転換型インドール試薬の開発と芳香族求核置換反応への応用

    平尾誠弥, 阿部匠, 澤田大介

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   47th   2021年

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  • 分子内C-H結合活性化-環化反応を鍵とするベンゾチアゾール連結型多環式化合物の合成と大環状化合物への展開

    和久夢, 阿部匠, 澤田大介

    日本薬学会年会要旨集(Web)   141st   2021年

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  • アルキル化・環化・酸素原子移動反応を利用したインドリルアセタミドの合成

    阿部匠, 野田健太, 澤田大介

    日本薬学会年会要旨集(Web)   141st   2021年

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  • 多金属ヒドリドクラスター インドールの極性転換 Bpy触媒 Z型配位子

    島 隆則, 阿部 匠, 尾西 尚弥, 姫田 雄一郎, 稲垣 冬彦

    有機合成化学協会誌   78 ( 6 )   637 - 637   2020年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：公益社団法人 有機合成化学協会  

    DOI： 10.5059/yukigoseikyokaishi.78.637

    CiNii Article

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  • 分子内Friedel-Crafts反応によるイソクロメノ[3,4-b]インドリンの合成

    山城寿樹, 山田康司, 吉田悠, 冨坂祐太朗, 西剛秀, 阿部匠

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   140th   2020年

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  • Spiro[indole-3,3’-pyrrolidone]の実践的合成法の開発

    安井基博, 石川真帆, 吉田龍仁, 武田紀彦, 平尾誠弥, 阿部匠, 上田昌史

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   140th   2020年

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  • フォンタネシンBの初全合成

    伊藤智貴, 阿部匠, 寺崎将, 山田康司

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   139th   2019年

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  • Benzyl Claisen/Cope転位を経由する4-ベンジル-2-オキシインドールの合成

    山田康司, 小坂祐太, 浅野未来, 原澤夏希, 三品茜, 永末みさと, 杉本有里, 片川和明, 末木俊輔, 穴田仁洋, 阿部匠

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   45th   2019年

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  • Curtius 転位反応及びマイクロ波照射下熱環化反応によるピリド縮合複素環類のワンポット合成

    西山, 卓志, 波多江, 典之, 林, 香里, 小幡, 真名実, 谷中, 希三子, 山根, 健央, 小田, 翔太, 阿部, 匠, 石倉, 稔, 日比野, 俐, 町支, 臣成

    福山大学薬学部研究年報 = Annual report of the Faculty of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, Fukuyama University   36   37 - 37   2018年12月

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：福山大学薬学部  

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  • 構造活性相関 分子ローター カスケード反応 有機電界効果トランジスタ（OFET）特性

    渡辺 匠, 清尾 康志, 阿部 匠, 片桐 洋史

    有機合成化学協会誌   76 ( 8 )   851 - 851   2018年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：公益社団法人 有機合成化学協会  

    DOI： 10.5059/yukigoseikyokaishi.76.851

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  • Ullmannアリール化/2-アミド化カスケード反応の開発

    松原裕希, 高橋侑加, 山田康司, 阿部匠

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   138th   2018年

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  • P2-16 インドール-2,3-エポキシド等価体の開発と反応性を利用した抗マラリア活性cryptolepineの合成

    山田 康司, 阿部 匠

    天然有機化合物討論会講演要旨集   60   583-588   2018年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：天然有機化合物討論会実行委員会  

    【研究背景・目的】
    アフリカ固有の灌木Cryptolepis sanguinolentaは、西アフリカ民族医学において、マラリア、細菌性呼吸器疾患、高血圧、下痢などの様々な病気の治療に使用されている重要な植物である。本植物の根の主成分であるcryptolepine (1) は、1931年に最初に単離されたインドロキノリンアルカロイドであり、その後、quindoline (2)、cryptolepinone (3)、11-isopropylcryptolepine (4)や、biscryptolepine (5)、cryptolepicarboline (6)、cryptoquindoline (7)、cryptospirolepine (8)といった二量体やスピロ体なども同植物から単離されている(Figure 1)。1,2) 特にcryptolepineへの関心は高く、本化合物をリードとする広範な研究により、抗マラリアをはじめ、抗腫瘍、抗炎症、降圧、抗血栓、抗糖尿病、抗菌、解熱など様々な薬理効果が見出されている。このような背景からインドロキノリンアルカロイドは、格好の合成標的となっており、これまで数多くの合成例が報告されている。3) Cryptolepine (1)の全合成に関してみると、その経路はquindoline (2)を形成後、N-メチル化することで1へと導いており、いかにしてquindolineを構築するかに重点が置かれている。
    我々は、cryptolepineをインドールパーツとアニリンパーツとに分け、これらを組み合わせた後に環化する合成経路を想定した。そして、この縮合を可能にするインドールパーツとして、これまで有機合成に利用されていないインドール-2,3-エポキシドを設定した。本研究では不安定なエポキシド等価体の開発と反応性を確立し、その反応性を利用してcryptolepine (1)の全合成を達成することを目的としている。


    【逆合成解析】
    Cryptolepine (1)は、インドロ[3,2-b]キノリン骨格とその5位窒素上にメチル基を有する。我々は、3-アミノインドール体9bの2位ホルミル化と続く環化によりキノリン環を形成して1を合成できると考えた（Scheme 1）。インドール9bは2-ヒドロ

    DOI： 10.24496/tennenyuki.60.0_583-588

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  • アンモニウム塩とガンマカルボリンを用いるカスケード反応の開発

    阿部匠, 清水遥, 高田志緒里, 田中崇大, 吉川舞, 山田康司

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   44th   2018年

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  • 酸化銅を用いたジベンゾジアゾシンのワンポット合成

    阿部匠, 木田恒志郎, 山田康司

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   138th   2018年

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  • アゼピノインドールアルカロイドの短工程合成研究

    山田康司, 阿部匠

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   138th   2018年

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  • Phaitanthrin E異性体の合成

    高橋侑加, 松原裕希, 山田康司, 阿部匠

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   138th   2018年

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  • オルト効果を利用したインドロ[1,2-a]キナゾリノン簡便合成法の開発

    阿部匠, 高橋侑加, 松原裕希, 山田康司

    複素環化学討論会講演要旨集   48th   2018年

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  • Iheyamine Aの全合成

    山田康司, 阿部匠

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   44th   2018年

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  • 分子間縮合／分子内アリールC-Hアミノ化カスケードによるPhaltanthrin E のワンポット合成

    伊藤, 智貴, 阿部, 匠, 町支, 臣成, 西山, 卓志, 石倉, 稔

    福山大学薬学部研究年報 = Annual report of the Faculty of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, Fukuyama University   35   38 - 38   2017年12月

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：福山大学薬学部  

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  • 2—アルケニル—3—ヨードインドールからのワンポットシクロカルボニル化反応に基づくカルバゾール1,4 キノンアルカノイゞトKoeniginequinones AおよびBの全合成研究

    西山, 卓志, 皐月, 七瀬, 日比野, 俐, 藤井, 真実, 阿部, 匠, 石倉, 稔, 町支, 臣成

    福山大学薬学部研究年報 = Annual report of the Faculty of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, Fukuyama University   35   41 - 41   2017年12月

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：福山大学薬学部  

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  • 銅存在下6冗— 電子環状反応を用いたピリド[4,3-b]カルバゾールアルカロイドの簡便な全合成

    伊藤, 智貴, 阿部, 匠, 町支, 臣成, 西山, 卓志, 柳田, 玲子, 石倉, 稔

    福山大学薬学部研究年報 = Annual report of the Faculty of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, Fukuyama University   35   37 - 37   2017年12月

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：福山大学薬学部  

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  • カルバゾール—1,4—キノンの簡潔合成とHCT-116 およびHL-60 細胞に対する抗増殖活性評価

    西山, 卓志, 波多江, 典之, 吉村, 昭毅, 高木, 紗和, 阿部, 匠, 石倉, 稔, 日比野, 俐, 町支, 臣成

    福山大学薬学部研究年報 = Annual report of the Faculty of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, Fukuyama University   35   39 - 39   2017年12月

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：福山大学薬学部  

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  • SYNTHESIS OF (±)-CEPHALANTHRIN A USING BAEYER-VILLIGER OXIDATION (Dedicated to Professor Dr. Masakatsu Shibasaki on the occasion of his 70th birthday)

    Itoh Tomoki, Abe Takumi, Choshi Tominari, Nishiyama Takashi, Ishikura Minoru

    Heterocycles : an international journal for reviews and communications in heterocyclic chemistry   95 ( 1 )   507 - 516   2017年1月

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    記述言語：英語   出版者・発行元：Japan Institute of Heterocyclic Chemistry  

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  • アゼピノインドール骨格の簡便合成とアルカロイド合成への応用

    山田康司, 阿部匠

    複素環化学討論会講演要旨集   47th   2017年

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  • インドール-3-カルボン酸メチルの2-アミノ化/環化カスケード反応の開発

    阿部匠, 山田康司

    複素環化学討論会講演要旨集   47th   2017年

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  • P-43 C-4 Pictet-Spengler 反応を用いるアゼピノインドールアルカロイドの合成

    山田 康司, 阿部 匠

    天然有機化合物討論会講演要旨集   59   405 - 410   2017年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：天然有機化合物討論会実行委員会  

    DOI： 10.24496/tennenyuki.59.0_405

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  • インドレニンの酸触媒活性化を利用したphaitanthrin Eの簡便合成

    阿部匠, 山田康司

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   137th   2017年

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  • インドロキノリン骨格の簡便合成

    山田康司, 阿部匠

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   137th   2017年

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  • Ritter型カスケード反応を用いるキナゾリノンとジアゾシンの簡便合成

    阿部匠, 木田恒志郎, 山田康司

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   43rd   2017年

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  • インドール-2,3-エポキシド等価体の合成と求核試薬との反応

    山田康司, 鈴木拓郎, 穴田仁洋, 松永茂樹, 阿部匠

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   43rd   2017年

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  • 単純なインドールアルカロイドおよび非転位型モノテルペノイド系インドールアルカロイド(発表論文抄録(2015))

    石倉 稔, 阿部 匠, 町支 臣成, 日比野 俐

    福山大学薬学部研究年報 = Annual report of the Faculty of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, Fukuyama   ( 34 )   33 - 33   2016年12月

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：福山大学薬学部  

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  • Indolo[2,1-b]quinazolineアルカロイドの簡便全合成

    阿部 匠, 伊藤 智貴, 田口 諒, 石倉 稔

    天然有機化合物討論会講演要旨集   58 ( 0 )   Poster11   2016年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：天然有機化合物討論会実行委員会  

    <p>1. 序論</p><p> 近年、インドロ[2,1-b]キナゾリンを基本骨格とするアルカロイド群がPhaius mishmensis (Orchidaceae)<sup>1)</sup>、Isatis indigotica (Cruciferae)<sup>2</sup><sup>)</sup>、や Cephalantheropsis gracilis<sup> </sup>(Orchidaceae)<sup> </sup><sup>3</sup><sup>)</sup>から相次いで見出されている (図1)。Phaitanthrin D (6)とラセミ体として単離されたcruciferane (8)を除き、絶対立体配置はX線結晶構造解析により決定された。また2014年、中国伝統薬物成分として知られるtryptanthrin (1a)の8位メチル体1bに、胚性腫瘍 (Embryonal Carcinoma) 細胞から心筋様細胞 (cardiomyocyte-like cell)への分化促進作用を有することが報告された<sup>4)</sup>。インドロ[2,1-b]キナゾリン骨格を有する特異な構造とともに多彩な生物活性を示すことから、新規合成法の開発や生物活性について大きな関心を集めている<sup>5)</sup>。</p><p> これらインドロ[2,1-b]キナゾリンアルカロイド1-9の合成では、キナゾリン骨格の構築が鍵となる。今回我々は、インドロ[2,1-b]キナゾリン簡便合成法の開発とその応用性の検討を行い、6を除くインドロ[2,1-b]キナゾリンアルカロイドの全合成を達成した。本討論会では合成の経緯と詳細について報告する。<sup></sup></p><p>2.合成計画</p><p> 我々の合成計画をScheme 1に示す。まず、インドール-3-カルバルデヒド (10a) および スカトール (11a)の酸化反応により生じるホルメート12aの酸化的二量化反応によるtryptanthrin (1a) のワンポット合成を計画した (式1)。Phaitanthrin A (3), B (4)、cruciferane (8)とcephalanthrin A (9) は 合成した1aから変換することとした。また、イサト酸無水物 (13a)と10bの酸化的縮合によりインドロ[2,1-b]キナゾリン骨格が構築出来れば、phaitanthrin C (5) へ変換できると考えた (式2)。</p><p>Phaitanthrin E (7) はインドールカルボン酸メチルエステル (15)とイサト酸無水物 (13a)の縮合/C-Hアミノ化反応によりワンポットで合成できると期待した (式3)。</p><p> これら合成計画の特徴として、1) ワンポットもしくは短工程であること、2) 出発原料が安価に市販されているため各種誘導体合成に適していることが挙げられる。</p><p>3.酸化的二量化反応によるインドロキナゾリン1の合成 </p><p> これまでに我々は、複素環アルデヒドのDakin酸化によるキノンのワンポット構築法を鍵反応の一つとする抗腫瘍性抗生物質calothrixin AとBの全合成を報告している<sup>6)</sup>。全合成の検討途上において、Dakin酸化のモデル基質としてインドール-3-カルバルデヒド (10a) を用い検討したところ、偶然にもtryptanthrin (1a) がワンポット反応操作で得られた (スキーム 2)。この発見を契機として、1aの簡便合成法の開発研究に着手した。まず、アルデヒド10aを基質として用いDakin酸化を検討した (表1)。酸化剤としてmCPBAを用いた場合、収率5%で１aを得た。過酸化水素を用いた反応において目的物を得ることはできなかったが、触媒量の(PhSe)<sub>2</sub>を加えると収率が向上した。さらに検討した結果、過酸化尿素を用いると収率55%で1aが得られることを見出した。さらに、置換基を持つアルデヒド10のDakin酸化を検討した結果、種々の置換基R<sup>1</sup>を持つ1を得た<sup>7)</sup>。</p><p>(View PDFfor the rest of the abstract.)</p>

    DOI： 10.24496/tennenyuki.58.0_Poster11

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  • スカトールのC-H酸化反応を経由するtryptanthrinの合成

    阿部匠, 伊藤智貴, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   136th   2016年

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  • (±)-セファランスリンAの簡便合成

    伊藤智貴, 阿部匠, 石倉稔

    複素環化学討論会講演要旨集   46th   2016年

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  • Baeyer-Villiger転位反応を用いた(±)-cephalanthrin Aの合成

    伊藤智貴, 阿部匠, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   136th   2016年

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  • スカトールの酸化的二量化反応によるインドロキナゾロンのワンポット合成

    阿部匠, 伊藤智貴, 仲村修平, 石倉稔

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   41st   2015年

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  • 新規タンデムDakin酸化反応によるtryptanthrinの簡便合成

    阿部匠, 伊藤智貴, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   135th   2015年

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  • ラン科植物アルカロイドphaitanthrin Eの合成研究

    伊藤智貴, 阿部匠, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   135th   2015年

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  • Tryptanthrin類の簡便合成

    伊藤智貴, 阿部匠, 石倉稔

    複素環化学討論会講演要旨集   45th   2015年

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  • 9,10-フェナンスリジン類によるHCT-116およびHL-60細胞のアポトーシスの誘導(発表論文抄録(2013))

    波多江 典之, 中村 純, 奥島 鉄雄, 石倉 稔, 阿部 匠, 日比野 俐, 町支 臣成, 岡田 知晃, 山田 容子, 宇野 英満, 豊田 栄子

    福山大学薬学部研究年報 = Annual report of the Faculty of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, Fukuyama University   ( 32 )   18 - 19   2014年12月

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    記述言語：英語   出版者・発行元：福山大学薬学部  

    9,10-Phenanthrenequinone (9,10-PQ) is one of the most abundant quinones among diesel exhaust particulates. Recent data have suggested that quinones induce apoptosis in immune, epithelial and tumor cells, leading to respirator illness; however, the mechanisms by which quinones induce apoptosis and the structure required for this remain unknown. We studied the antitumor activity of 9,10-PQ analogs against two human tumor cell lines, HCT-116 colon tumor cells and HL-60 promyelocytic leukemia cells. The loss of the cis-orthoquinone unit in 9,10-PQ abrogated its ability to induce apoptosis in the two tumor cell lines, and the LC50 values of these analogs were indicated over 10 μM. An analog of 9,10-PQ in which the biaryl unit had been deleted displayed a reduced ability to induce tumor cell apoptosis, while the analogs 1,10-phenanthroline-5,6-dione (9) and pyrene-4,5-dione (10), which also had modified biaryl units, exhibited increased tumor cell apoptotic activity. The cis-orthoquinone unit in 9,10-PQ was identified as essential for its ability to induce apoptosis in tumor cells, and its biaryl unit is also considered to influence orthoquinone-mediated apoptotic activity.9,10-Phenanthrenequinone (9,10-PQ) is one of the most abundant quinones among diesel exhaust particulates. Recent data have suggested that quinones induce apoptosis in immune, epithelial and tumor cells, leading to respirator illness; however, the mechanisms by which quinones induce apoptosis and the structure required for this remain unknown. We studied the antitumor activity of 9,10-PQ analogs against two human tumor cell lines, HCT-116 colon tumor cells and HL-60 promyelocytic leukemia cells. The loss of the cis-orthoquinone unit in 9,10-PQ abrogated its ability to induce apoptosis in the two tumor cell lines, and the LC50 values of these analogs were indicated over 10 μM. An analog of 9,10-PQ in which the biaryl unit had been deleted displayed a reduced ability to induce tumor cell apoptosis, while the analogs 1,10-phenanthroline-5,6-dione (9) and pyrene-4,5-dione (10), which also had modified biaryl units, exhibited increased tumor cell apoptotic activity. The cis-orthoquinone unit in 9,10-PQ was identified as essential for its ability to induce apoptosis in tumor cells, and its biaryl unit is also considered to influence orthoquinone-mediated apoptotic activity.

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  • Bartoli インドール合成による3,3'-ビスインドリルメタンのワンポット構築(発表論文抄録(2013))

    阿部 匠, 仲村 修平, 柳田 玲子, 町支 臣成, 日比野 俐, 石倉 稔

    福山大学薬学部研究年報 = Annual report of the Faculty of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, Fukuyama University   ( 32 )   20 - 20   2014年12月

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    記述言語：英語   出版者・発行元：福山大学薬学部  

    A one-pot approach to 3,3'-bisindolylmethane derivatives from nitrobenzene derivatives through the Bartoli indole synthesis was developed, in which the acid used to quench the reaction markedly affected its outcome. Quenching the reaction with concd HCl produced 3,3'-bisindolylmethane in contrast to the formation of 7-substituted indole by quenching with NH4Cl.A one-pot approach to 3,3'-bisindolylmethane derivatives from nitrobenzene derivatives through the Bartoli indole synthesis was developed, in which the acid used to quench the reaction markedly affected its outcome. Quenching the reaction with concd HCl produced 3,3'-bisindolylmethane in contrast to the formation of 7-substituted indole by quenching with NH4Cl.

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  • 単純なインドールアルカロイドおよび非転位型モノテルペノイド系インドールアルカロイド(発表論文抄録(2013))

    石倉 稔, 阿部 匠, 町支 臣成, 日比野 俐

    福山大学薬学部研究年報 = Annual report of the Faculty of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, Fukuyama University   ( 32 )   17 - 17   2014年12月

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    記述言語：英語   出版者・発行元：福山大学  

    Covering: 2010-2011. Previous review: Nat. Prod. Rep. 2010, 27, 1630-1680This review covers the literature on simple indole alkaloids and those with a non-rearranged monoterpenoid unit from the beginning of 2010 up to the end of 2011, which includes newly isolated alkaloids, structure determinations, total syntheses and biological activities.Covering: 2010-2011. Previous review: Nat. Prod. Rep. 2010, 27, 1630-1680This review covers the literature on simple indole alkaloids and those with a non-rearranged monoterpenoid unit from the beginning of 2010 up to the end of 2011, which includes newly isolated alkaloids, structure determinations, total syntheses and biological activities.

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  • Calothrixin B誘導体によるHL-60細胞への抗腫瘍活性の発現

    波多江 典之, 西山 卓志, 町支 臣成, 日比野 俐, 阿部 匠, 岡田 知晃, 石倉 稔, 豊田 栄子

    日本薬学会年会要旨集   134年会 ( 2 )   227 - 227   2014年3月

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：(公社)日本薬学会  

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  • 銅触媒6π-電子環状反応を鍵反応とした 抗腫瘍性インドールアルカロイドの全合成

    阿部 匠, 石倉 稔

    天然有機化合物討論会講演要旨集   56 ( 0 )   Poster4   2014年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：天然有機化合物討論会実行委員会  

    <p>1.序論</p><p> 1959年にOchrosia elliptica Labill (Apocynaceae)から単離されたellipticine (1) は抗腫瘍活性を有するピリドカルバゾールアルカロイドであり、現在まで数多くの植物中に見出されている (Figure 1)<sup>1)</sup>。顕著な抗腫瘍活性を示すことから、誘導体・類縁天然物を含めて多数の合成法が開発され、それらの抗腫瘍活性についての検討が現在も続けられている<sup>2)</sup>。<sup></sup></p><p> Calothrixin A (2)、B (3) は1999年に藍色細菌cyanobacteria Calothrix属からRichardらのグループにより単離構造決定された<sup>３</sup><sup>)</sup>。 ピリドカルバゾールにベンゼン環が縮環したインドロフェナンスリジン骨格を有する特異な構造とともに、強い抗腫瘍活性や抗マラリア活性を示すことから、合成法の開発および生物活性評価について大きな関心を集めている<sup>4)</sup>。これら縮環型カルバゾールアルカロイド1、2、3の合成では、含窒素多環性骨格の構築が鍵となる。<sup></sup></p><p> 多環性骨格を有する天然物の合成における鍵反応としてトリエンの6p-電子環状反応の利用はよく知られている。一般的に、加熱条件での反応、または光照射を用いて環化反応が行われている<sup>5)</sup>。他のペリ環状反応とは異なりルイス酸を用いる触媒的6p-電子環状反応の報告は極めて限られ、一般的な反応となっていない<sup>6)</sup>。<sup> </sup>今回、触媒的6p-電子環状反応の開発とその応用性の検討を行い、ピリドカルバゾールアルカロイドとインドロフェナンスリジンアルカロイドの全合成を達成したので報告する。</p><p>2.合成計画</p><p> 我々の合成計画をScheme 1に示す。系中でインドールより調製したインドリルボレート4とビニルブロミド5とのタンデムクロスカップリング反応によるトリエン6の構築<sup>7)</sup>、さらにはトリエン6の6p-電子環状反応による多環性化合物7の構築を鍵段階とする1、2、3の合成を計画した。この合成計画の特徴は、1) トリエン6が共通原料であるので原料供給が容易なこと、2) 同じ鍵反応を用い異なる骨格の天然物や誘導体を合成できることが挙げられる。</p><p>3.6p-電子環状反応の検討 </p><p> 我々は先に、インドリルボレート4を用いるellipticine (1)の合成を報告しているが<sup>8)</sup>、トリエンの環化によるピリドカルバゾール環の構築に難を残している。そこでまず、全合成に先立ち、トリエン6の環化反応について金属錯体をルイス酸とする6p-電子環状反応の開発を検討した (Table 1)。 この結果、これまで全く報告例のない (CuOTf)<sub>2</sub>•toluene錯体を用いる6p-電子環状反応の開発を行うことができ, さらに触媒的環化反応への適用も可能であることがわかった (entries 1-4)。さらに反応条件の検討を行い、トリエン6を(CuOTf)<sub>2</sub>•toluene錯体 (0.1 当量) およびPCC (1.2 当量)とともに塩化メチレンーアセトニトリル混合溶媒中、室温で3時間攪拌することにより環化体7を高収率で得ることができた (entry 5)。(CuOTf)<sub>2</sub>•benzene錯体を用いても同様の収率で環化体を得ることができたが、Cu(OTf)<sub>2</sub>を用いると収率が低下した(entries 6-8)。</p><p> 光照射やルイス酸を用いる反応において、N-BocとN-OMeを有するトリエン</p><p>(View PDFfor the rest of the abstract.)</p>

    DOI： 10.24496/tennenyuki.56.0_Poster4

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  • タンデムBartoli反応を利用した3,3’-ビスインドリルメタンの簡便合成

    阿部匠, 伊藤智貴, 仲村修平, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   134th   2014年

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  • ピリドカルバゾールアルカロイドの短工程合成

    阿部匠, 内山章, 池田敏明, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   134th   2014年

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  • Bartoliインドール合成の新展開:3,3’-ビスインドリルアルカン類のワンポット合成

    阿部匠, 仲村修平, 石倉稔

    複素環化学討論会講演要旨集   44th   2014年

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  • インドロキナゾリンの簡便合成

    阿部匠, 伊藤智貴, 石倉稔

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   40th   2014年

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  • インドリルボレートからPd触媒存在下タンデム環化・クロスカップリング反応によるcalothrixin A 及び B の全合成研究(発表論文抄録(2012))

    阿部 匠, 池田 敏明, 町支 臣成, 日比野 俐, 波多江 典之, 豊田 栄子, 柳田 玲子, 石倉 稔

    福山大学薬学部研究年報 = Annual report of the Faculty of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, Fukuyama University   ( 31 )   21 - 21   2013年12月

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  • Calothrixin B誘導体の合成による抗腫瘍活性の向上

    波多江典之, 阿部匠, 西山卓志, 町支臣成, 日比野俐, 岡田知晃, 石倉稔, 豊田栄子

    メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集   31st   185   2013年11月

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    記述言語：日本語  

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  • ビスエリプチシンアルカロイドstrellidimineの合成研究

    石倉稔, 石部祥果, 上田香織, 仲村修平, 阿部匠

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   133rd   2013年

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  • Bartoliインドール合成を経由する3,3’-ビスインドリルメタン類のワンポット合成

    阿部匠, 仲村修平, 柳谷束, 石倉稔

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   39th   2013年

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  • 2,2′-ビインドールの触媒的合成法の開発

    阿部匠, 桜田尚季, 村永諒, 柳谷束, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集(CD-ROM)   133rd   2013年

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  • ビスインドールアルカロイドyuehchukeneの短工程全合成

    石倉稔, 阿部匠

    日本薬学会年会要旨集   132nd ( 2 )   2012年

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  • ヘキサトリエンのワンポット構築法を利用したCalothrixin類の簡便全合成

    阿部匠, 池田敏明, 石倉稔

    複素環化学討論会講演要旨集   42nd   2012年

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  • インドリルボレートを用いる抗腫瘍性抗生物質カロトリキシンAとBの全合成

    池田敏明, 阿部匠, 成田忠義, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集   132nd ( 2 )   2012年

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  • 分子内C-Hアリール化反応を用いる2,2’-ビインドールの触媒的合成

    阿部匠, 桜田尚季, 村永諒, 柳谷束, 石倉稔

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   38th   2012年

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  • 触媒的1,6-電子環状反応を利用したピリドカルバゾールの合成

    阿部匠, 池田敏明, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集   132nd ( 2 )   2012年

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  • Calothrixins AとBの全合成

    阿部 匠, 池田 敏明, 石倉 稔

    反応と合成の進歩シンポジウム 発表要旨概要   37 ( 0 )   18 - 18   2011年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：日本薬学会化学系薬学部会  

    We have demonstrated a new approach to synthesizing calothrixins A and B through the palladium-catalyzed tandem cyclization/cross-coupling reaction of indolylborate by taking advantage of the one-pot generation of the hexatrienes as a key intermediate for constructing indolophenanthridine. In addition, the unprecedented use of CuOTf for 6&pi;-electrocyclization of hexatriene was developed. In another key transformation, indolophenanthridine quinone core of calothrixins was prepared from the indolophenanthridine aldehyde <I>via</I> one-pot Dakin oxidation sequence catalyzed by diphenyldiselenide.

    DOI： 10.14895/hannou.37.0.18.0

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  • Calothrixins AとBの全合成

    阿部匠, 池田敏明, 石倉稔

    反応と合成の進歩シンポジウム講演要旨集   37th   2011年

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  • Indolylcyanocuprateを利用したRhazinilamの合成研究

    阿部匠, 池田敏明, 山田康司, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集   131st ( 2 )   2011年

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  • 簡便なアゼピノインドール環形成反応を用いたhyrtiazepineの合成研究

    山田康司, 晴山知拓, 阿部匠, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集   131st ( 2 )   2011年

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  • アゼピノインドールを経由したセロトニン関連化合物の簡便合成法の開発

    山口紗靖佳, 山田康司, 阿部匠, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集   131st ( 2 )   2011年

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  • タンデム型クロスカップリング反応を用いるCalothrixin Bの合成研究

    池田敏明, 阿部匠, 山田康司, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集   131st ( 2 )   2011年

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  • 組み合わせ金属触媒を用いる二環性ラクタムのタンデムヒドロアリール化/Chan-Evans-Lamカップリング反応の開発

    阿部 匠, 武田 浩幸, 山田 康司, 石倉 稔

    反応と合成の進歩シンポジウム 発表要旨概要   36 ( 0 )   8 - 8   2010年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：日本薬学会化学系薬学部会  

    Aryl-substituted 2-azabicyclo[2.2.1]heptanes (aryl-ABH) have significant biological activities. To open the concise entry to aryl-ABH, we have examined metal-catalyzed cross-coupling reaction of arylboronic acids and ABH. When the reaction was carried out with arylboronic acid and ABH in the presence of rhodium/copper combined catalyst under microwave irradiation, diarylated ABH were obtained in one-pot manner. Rhodium complex promoted catalytic addition of arylboronic acids to the double bonds of ABH, and copper complex were essential for the catalytic N-arylation of the amide moiety of ABH.

    DOI： 10.14895/hannou.36.0.8.0

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  • アゼピノインドールを経由したセロトニン関連化合物の簡便合成法

    山口紗靖佳, 山田康司, 阿部匠, 石倉稔

    複素環化学討論会講演要旨集   40th   2010年

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  • 銅触媒を用いたRitter型三成分カップリング反応によるN,N’-二置換鎖状アミジンのジアステレオ選択的合成

    阿部匠, 武田浩幸, 山田康司, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集   130th ( 2 )   2010年

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  • アゼピノインドール型アルカロイドhyrtiazepineの合成研究

    山田康司, 晴山知拓, 阿部匠, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集   130th ( 2 )   2010年

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  • アゼピノインドール類を経由したセロトニン誘導体の合成

    山口紗靖佳, 山田康司, 阿部匠, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集   130th ( 2 )   2010年

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  • 塩基共存下でのセロトニンとアルデヒドとの環化反応を利用したアゼピノインドール環の構築とその応用

    晴山 知拓, 山田 康司, 阿部 匠, 石倉 稔

    反応と合成の進歩シンポジウム 発表要旨概要   35 ( 0 )   55 - 55   2009年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：日本薬学会化学系薬学部会  

    Pictet-Spengler reaction is one of the most versatile synthetic method in heterocyclic synthesis. Generally, tryptamine derivatives are known to react with aldehydes under acidic or neutral conditions to produce beta-calbolines. On the other hand, we have found that the reaction of Nb-benzylserotonin with aldehydes in the presence of a base proceeded the cyclization to the 4-position of the indole ring, producing azepino[5,4,3-cd]indoles. Therefore, we have investigated the applicability of other aldehydes and serotonin derivatives to the cyclization reaction to devise a novel synthetic route to azepinoindole alkaloids.

    DOI： 10.14895/hannou.35.0.55.0

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  • ビシクロラクタムABH(2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one)の反応性と合成化学的応用

    山口紗靖佳, 武田浩幸, 阿部匠, 山田康司, 石倉稔

    複素環化学討論会講演要旨集   39th   2009年

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  • ジクロラミン-Tとニトリルを窒素源とするアルケンの触媒的ジアミノ化反応

    武田 浩幸, 阿部 匠, 山田 康司, 石倉 稔

    反応と合成の進歩シンポジウム 発表要旨概要   34 ( 0 )   8 - 8   2008年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：日本薬学会化学系薬学部会  

    The 1,2-differentiated diamination of unactivated alkenes was achieved using dichloramine-T (TsNCl2 and CH3CN as nitrogen sources in the presence of a catalytic amount of copper(II) complex. Various alkenes and nitriles could be applicable for the diamination, in which the cis-selectivities were observed in all cases. However, a few substrates gave poor yields mainly due to the formation of haloamine side product which would arised from ring-opening of the aziridinium intermediates by Cl- in an SN2 manner instead of CH3CN. In these cases, the enhanced formation of diamine was observed when the reaction was performed at -20 C. The methodology described herein allows rapid access to cis-vicinal diamines.

    DOI： 10.14895/hannou.34.0.8.0

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  • ロジウム錯体を用いる2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプト-5-エン-3-オンのアリール化反応の開発

    阿部匠, 高橋有美, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集   128th ( 2 )   2008年

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  • セロトニンとアルデヒドの新規環化反応を利用したアゼピノインドールアルカロイドの合成

    晴山知拓, 滑川祐市, 山田康司, 阿部匠, 石倉稔

    複素環化学討論会講演要旨集   38th   2008年

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  • 銅錯体を用いる2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプト-5-エン-3-オンとアリールボロン酸のクロスカップリング反応の開発

    武田浩幸, 阿部匠, 石倉稔

    日本薬学会年会要旨集   128th ( 2 )   2008年

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  • 二環性ラクタムABHの触媒的アリール化反応の開発

    阿部 匠, 武田 浩幸, 高橋 有美, 石倉 稔

    反応と合成の進歩シンポジウム 発表要旨概要   33 ( 0 )   54 - 54   2007年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：日本薬学会化学系薬学部会  

    The arylation of 2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-ones (ABH) with arylboronic acids was achieved using a catalytic amount of a rhodium(I) complex under microwave irradiation, in which the ring-opening of ABH and the multiple alkylation did not occur. The remote substituents effects on the chemical yields and the regioselectivities (syn : anti = 56 : 44 to 85 : 15) were observed. On the other hand, the reaction under the conventional conditions was sluggish in all cases. Using copper(II) complex, addition of arylboronic acids to N-H ABH under the conventional conditions afforded N-arylated ABH in good yield. In this case, the microwave irradiation was also found to promote the arylation of ABH, improving the rates and yields of these reactions.

    DOI： 10.14895/hannou.33.0.54.0

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  • 2-アルコキシインドール類の合成研究

    山田康司, 小坂祐太, 武田浩幸, 阿部匠, 石倉稔

    複素環化学討論会講演要旨集   37th   2007年

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  • ロジウム(II)錯体を用いるシリルエノールエーテルの触媒的不斉アミド化反応

    田中 正彦, 阿部 匠, 穴田 仁洋, 橋本 俊一

    反応と合成の進歩シンポジウム 発表要旨概要   32 ( 0 )   28 - 28   2006年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：日本薬学会化学系薬学部会  

    A recent study from our laboratory has shown that Rh2(S-TCPTTL)4, characterized by substitution of chlorine atoms for four hydrogen atoms on the phthalimido group in the parent Rh(II) complex, is well suited for enantioselective C&ndash;H amidation reation with [(4-nitrophenyl)sulfonylimino]phenyliodinane. As a logical extension of our study in this area, we addressed the enantioselective amidation of silyl enol ethers catalyzed by chiral Rh(II) carboxylates. The Rh(II)-catalyzed aziridination of acyclic silyl enol ethers with [(2-nitrophenyl)sulfonylimino]phenyliodinane followed by treatment with aq. TFA afforded optically active &alpha;-amino ketones. The fluorinated catalyst, Rh2(S-TFPTTL)4, proved to be the catalyst of choice for this process, exhibiting the highest enantioselectivity of 95% ee. The effectiveness of the present catalytic method has been demonstrated by the enantioselective synthesis of (&ndash;)-metazocine.

    DOI： 10.14895/hannou.32.0.28.0

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  • キラルなRh(II)錯体を用いたα-アルキル-α-ジアゾアセタートの分子内不斉C-H挿入反応

    南和志, 小野塚智洋, 阿部匠, 穴田仁洋, 橋本俊一

    日本薬学会年会要旨集   126th ( 4 )   2006年

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  • 高性能スピロ型ジホスファイト配位子の開発

    阿部匠, 日下奈津子, 穴田仁洋, 橋本俊一

    日本薬学会年会要旨集   126th ( 4 )   2006年

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  • スピロ型ジホスファイト配位子の開発と不斉触媒反応への応用

    阿部匠, 日下奈津子, 穴田仁洋, 橋本俊一

    次世代を担う有機化学シンポジウム講演要旨集   4th   2006年

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  • 新規スピロ型ジホスファイト配位子-ロジウム錯体を触媒とする有機ボロン酸の不斉共役付加反応

    阿部匠, 日下奈津子, 穴田仁洋, 橋本俊一

    日本薬学会年会要旨集   125th ( 4 )   2005年

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  • 新規スピロ型ジホスファイト配位子を用いた触媒的不斉アリル化反応

    阿部匠, 大石寛之, 田村雅史, 穴田仁洋, 橋本俊一

    日本薬学会年会要旨集   123rd ( 2 )   2003年

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受賞

  • Outstanding Reviewer Royal Society of Chemistry (英国王立化学会)

    2023年3月   RSC Advances (RSC Adv.)  

    阿部匠

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  • 岡山工学振興会科学技術賞

    2022年7月   公益財団法人 岡山工学振興会  

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  • Outstanding Reviewer Royal Society of Chemistry (英国王立化学会)

    2022年3月   Organic Biomolecular Chemistry (OBC)  

    阿部匠

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  • アステラス製薬研究企画賞

    2014年12月   有機合成化学協会   「金属錯体のエージングを利用した新規反応の開発」

    阿部匠

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  • 奨励賞

    2011年11月   日本薬学会北海道支部   「多官能性合成素子の開発と天然物合成への応用」

    阿部匠

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共同研究・競争的資金等の研究

  • インドリンのオンデマンド切断の開発と応用

    2025年06月 - 2026年03月

    公益財団法人 岡山工学振興会  学術研究助成 –萌芽研究

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    担当区分：研究代表者 

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  • ドラッグリポジショニング ビヨンド: 既存医薬関連物の作りかえ

    2025年06月 - 2026年02月

    岡山県産業労働部 産業振興課  令和7年度特別電源所在県科学技術振興事業に係る委託研究テーマ  ものづくり産業の高度化・新産業の創出につながる基盤技術研究

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    担当区分：研究代表者 

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  • 触媒と電気によるトリプトファン含有ペプチドの新規修飾法の開発

    2025年04月 - 2027年03月

    公益財団法人 中国電力技術研究財団  試験研究(Ａ)助成 

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    担当区分：研究代表者 

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  • インドールの極性転換を利用した新規感染症治療薬の創出

    2023年04月 - 2024年03月

    公益財団法人 高橋産業経済研究財団  研究助成(継続) 

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    担当区分：研究代表者 

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  • 酸化還元制御型第四級炭素構築法の開発

    2023年04月 - 2024年03月

    公益財団法人 中部電気利用基礎研究振興財団  研究助成A2 

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    担当区分：研究代表者 

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  • アミノインドール合成法を基盤とした新規感染症治療薬の創出

    2022年06月 - 2023年03月

    公益財団法人 岡山工学振興会  一般研究助成  一般研究助成

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    担当区分：研究代表者 

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  • 薬剤耐性ガン治療薬の創出を指向したα置換インドリルアセタミド誘導体の網羅的合成

    2022年04月 - 2027年03月

    公益財団法人 武田科学振興財団  薬学系研究助成 

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    担当区分：研究代表者 

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  • アルコキシ基を極性転換スイッチとした分子変換手法の開発

    研究課題/領域番号：22K06503  2022年04月 - 2025年03月

    日本学術振興会  科学研究費補助金 基盤研究(C)  基盤研究(C)

    阿部 匠

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    担当区分：研究代表者 

    配分額：4160000円 （ 直接経費：3200000円 、 間接経費：960000円 ）

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  • インドールの極性転換を利用した新規感染症治療薬の創出

    2022年04月 - 2023年03月

    公益財団法人 高橋産業経済研究財団  研究助成 

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    担当区分：研究代表者 

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  • エージング金属錯体の新規反応性開拓研究

    研究課題/領域番号：16K18849  2016年04月 - 2020年03月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業 若手研究(B)  若手研究(B)

    阿部 匠

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    配分額：4160000円 （ 直接経費：3200000円 、 間接経費：960000円 ）

    遷移金属錯体は高価であるので、古くなった金属錯体（エージング金属錯体）の有効利用はグリーンケミストリーの観点から重要な研究課題である。本研究課題では、エージング金属錯体の有効利用と新規反応性開拓研究を両輪として研究を実施した。潮解性のルイス酸が2-ヒドロキシインドリンを基質とする脱水型Mannich反応を促進することを見出した。非水条件に比べて、含水溶媒中の方が反応が円滑に進行することがわかった。すなわち、新品の金属錯体に比べてエージングした金属錯体の方が高い反応活性を有することがわかった。本反応を利用して、ビスインドールアルカロイドiheyamine Aの短工程合成を行なった。

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  • アレルギー皮膚疾患患者に用いることのできる優しい新規染料の合成探索

    2016年04月 - 2017年03月

    一般財団法人ホーユー科学財団  研究助成 

    阿部匠

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    担当区分：研究代表者  資金種別：競争的資金

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  • 心筋様細胞への分化促進剤の設計と合成探索

    2015年07月

    一般財団法人北海道心臓協会  研究開発調査助成 

    阿部匠

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    担当区分：研究代表者  資金種別：競争的資金

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  • トリエンの銅触媒カルボ6p-電子環状反応を用いる縮環型カルバゾールの合成

    2015年06月 - 2016年03月

    公益財団法人秋山記念生命科学振興財団  研究助成(奨励) 

    阿部匠

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    担当区分：研究代表者  資金種別：競争的資金

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  • ビスインドリルメタンの新規合成

    2015年06月

    公益財団法人伊藤医薬学術交流財団  海外留学研究等の交流助成 

    阿部匠

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    担当区分：研究代表者  資金種別：競争的資金

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  • 金属錯体のエージングを利用した新規反応の開発

    2015年04月 - 2017年03月

    アステラス製薬  有機合成化学協会研究企画賞 

    阿部匠

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    担当区分：研究代表者  資金種別：競争的資金

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  • 機能性合成素子を基盤とする生理活性インドールアルカロイドの合成研究

    研究課題/領域番号：26460012  2014年04月 - 2017年03月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業 基盤研究(C)  基盤研究(C)

    石倉 稔, 山田 康司, 阿部 匠

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    配分額：5070000円 （ 直接経費：3900000円 、 間接経費：1170000円 ）

    有用な機能性合成中間体であるインドリルボレートを用いるタンデム型クロスカップリング反応を鍵反応とするピリドカルバゾールアルカロイドの合成法の開発を行った。本合成では銅錯体を用いる6-電子環状反応をもちいることで、ヘキサトリエン中間体の環化反応を大きく改善することができた。合成できたアルカロイドの抗腫瘍性活性についての評価を行った。
    インドール-3-アルデヒドあるいは-3-カルボン酸の酸化的カップリングを用いるインドロキナゾリンアルカロイドの簡便合成法を開発できた。

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  • 新規合成手段の開発と天然物合成への展開

    研究課題/領域番号：22590010  2010年 - 2012年

    日本学術振興会  科学研究費助成事業 基盤研究(C)  基盤研究(C)

    石倉 稔, 山田 康司, 阿部 匠

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    配分額：4680000円 （ 直接経費：3600000円 、 間接経費：1080000円 ）

    有用な機能性合成中間体であるインドリルボレートを用いるタンデム型クロスカップリング反応を鍵反応とした抗腫瘍性アルカロイド calothrixin の短工程合成法を開発した。本合成において開発された銅錯体を触媒とする 6π-電子環状反応は、抗腫瘍性アルカロイド ellipticine の改良合成に応用できた。さらにビシクロラクタム ABH への触媒的置換基導入法を開発し、得られた N-置換 ABH を用いた環化反応によりインドール誘導体の新規合成法に応用できた。

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  • 機能性合成素子の生物活性天然物合成への新展開

    研究課題/領域番号：18590011  2006年 - 2008年

    日本学術振興会  科学研究費助成事業 基盤研究(C)  基盤研究(C)

    石倉 稔, 山田 康司, 阿部 匠, 蓮沼 美也子

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    配分額：4020000円 （ 直接経費：3600000円 、 間接経費：420000円 ）

    多機能な化学反応性を有する合成中間体を基盤とする合成法を開発することは、多様な化学構造を有する生理活性物質の合成を行ううえで有用な方法論となる。本研究では、インドリルボレートとビシクロラクタムであるABHの合成中間体としての有用性に着目し、その応用性の開発をすすめた。この結果、重要な生理活性をもつインドールアルカロイド(tubifoline, olivacine)の新規合成法を開発できた。また、中枢および末梢神経に対して強い生理作用を持つABH誘導体の直接的合成法を開発できた。

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その他研究活動

 

担当授業科目

  • コミュニケーション入門 （2024年度） 第１学期  - 火3～4

  • コミュニケーション入門 （2024年度） 第１学期  - 火3～4

  • 分子構造解析学 （2024年度） 第１学期  - 月1～2

  • 分子構造解析学 （2024年度） 第１学期  - 月1～2

  • 分子構造解析学 （2024年度） 第１学期  - 月1～2

  • 分子構造解析学 （2024年度） 第１学期  - 月1～2

  • 創薬化学 （2024年度） 第２学期  - 金5～6

  • 創薬化学 （2024年度） 第３学期  - 金5～6

  • 化学系基礎実習 （2024年度） １・２学期  - その他5～9

  • 化学系基礎実習 （2024年度） １・２学期  - その他5～9

  • 基礎化学 （2024年度） 第１学期  - 金1～2

  • 基礎化学 （2024年度） 第１学期  - 金1～2

  • 有機化学・天然物化学 （2024年度） 特別  - その他

  • 有機化学・天然物化学 （2024年度） 特別  - その他

  • 有機化学１ （2024年度） 第１学期  - 金1～2

  • 有機化学１ （2024年度） 第１学期  - 金1～2

  • 有機化学２ （2024年度） 第２学期  - 水3～4

  • 有機化学２ （2024年度） 第２学期  - 水3～4

  • 有機化学Ａ （2024年度） 第２学期  - 水3～4

  • 有機化学Ａ （2024年度） 第２学期  - 水3～4

  • 精密合成設計学演習 （2024年度） 特別  - その他

  • 精密合成設計学Ｉ （2024年度） 特別  - その他

  • 精密合成設計学ＩＩ （2024年度） 特別  - その他

  • 精密有機合成化学 （2024年度） 特別  - その他

  • 精密有機合成化学特論 （2024年度） 特別  - その他

  • 薬学基本実習 （2024年度） 第１学期  - その他5～9

  • 薬学基本実習 （2024年度） 第１学期  - その他5～9

  • 薬学基本実習 （2024年度） 第１学期  - その他5～9

  • 薬学基本実習 （2024年度） 第１学期  - その他5～9

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2024年度） １・２学期  - その他5～9

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2024年度） １・２学期  - その他5～9

  • 複素環化学 （2024年度） 特別  - その他

  • コミュニケーション入門 （2023年度） 第１学期  - 火3～4

  • コミュニケーション入門 （2023年度） 第１学期  - 火3～4

  • 分子構造解析学 （2023年度） 第１学期  - 月1～2

  • 分子構造解析学 （2023年度） 第１学期  - 月1～2

  • 分子構造解析学 （2023年度） 第１学期  - 月1～2

  • 分子構造解析学 （2023年度） 第１学期  - 月1～2

  • 創薬化学 （2023年度） 第２学期  - 金5～6

  • 創薬化学 （2023年度） 第３学期  - 金5～6

  • 化学系基礎実習 （2023年度） １・２学期  - その他5～9

  • 化学系基礎実習 （2023年度） １・２学期  - その他5～9

  • 基礎化学 （2023年度） 第１学期  - 金1～2

  • 基礎化学 （2023年度） 第１学期  - 金1～2

  • 有機化学・天然物化学 （2023年度） 特別  - その他

  • 有機化学・天然物化学 （2023年度） 特別  - その他

  • 有機化学１ （2023年度） 第１学期  - 金1～2

  • 有機化学１ （2023年度） 第１学期  - 金1～2

  • 有機化学２ （2023年度） 第２学期  - 水3～4

  • 有機化学２ （2023年度） 第２学期  - 水3～4

  • 有機化学Ａ （2023年度） 第２学期  - 水3～4

  • 有機化学Ａ （2023年度） 第２学期  - 水3～4

  • 精密合成設計学演習 （2023年度） 特別  - その他

  • 精密合成設計学Ｉ （2023年度） 特別  - その他

  • 精密合成設計学ＩＩ （2023年度） 特別  - その他

  • 精密有機合成化学 （2023年度） 特別  - その他

  • 精密有機合成化学特論 （2023年度） 特別  - その他

  • 薬学基本実習 （2023年度） 第１学期  - その他5～9

  • 薬学基本実習 （2023年度） 第１学期  - その他5～9

  • 薬学基本実習 （2023年度） 第１学期  - その他5～9

  • 薬学基本実習 （2023年度） 第１学期  - その他5～9

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2023年度） １・２学期  - その他5～9

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2023年度） １・２学期  - その他5～9

  • 複素環化学 （2023年度） 特別  - その他

  • コミュニケーション入門 （2022年度） 第１学期  - 火3～4

  • コミュニケーション入門 （2022年度） 第１学期  - 火3～4

  • 分子構造解析学 （2022年度） 第１学期  - 月1～2

  • 分子構造解析学 （2022年度） 第１学期  - 月1～2

  • 創薬化学 （2022年度） 第２学期  - 金5～6

  • 創薬化学 （2022年度） 第３学期  - 金5～6

  • 基礎化学 （2022年度） 第１学期  - 金1～2

  • 基礎化学 （2022年度） 第１学期  - 金1～2

  • 有機化学・天然物化学 （2022年度） 特別  - その他

  • 有機化学１ （2022年度） 第１学期  - 金1～2

  • 有機化学１ （2022年度） 第１学期  - 金1～2

  • 有機化学２ （2022年度） 第２学期  - 水3～4

  • 有機化学２ （2022年度） 第２学期  - 水3～4

  • 有機化学Ａ （2022年度） 第２学期  - 水3～4

  • 有機化学Ａ （2022年度） 第２学期  - 水3～4

  • 精密合成設計学演習 （2022年度） 特別  - その他

  • 精密合成設計学Ｉ （2022年度） 特別  - その他

  • 精密合成設計学ＩＩ （2022年度） 特別  - その他

  • 薬学基本実習 （2022年度） 第１学期  - その他5～9

  • 薬学基本実習 （2022年度） 第１学期  - その他5～9

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2022年度） １・２学期  - その他5～9

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2022年度） １・２学期  - その他5～9

  • 複素環化学 （2022年度） 特別  - その他

  • コミュニケーション入門 （2021年度） 第１学期  - 火3～4

  • コミュニケーション入門 （2021年度） 第１学期  - 火3～4

  • 分子構造解析学 （2021年度） 第１学期  - 月1～2

  • 分子構造解析学 （2021年度） 第１学期  - 月1～2

  • 創薬化学 （2021年度） 第２学期  - 金5～6

  • 創薬化学 （2021年度） 第３学期  - 金5～6

  • 有機化学・天然物化学 （2021年度） 後期  - その他

  • 精密合成設計学演習 （2021年度） 特別  - その他

  • 精密合成設計学Ｉ （2021年度） 特別  - その他

  • 精密合成設計学ＩＩ （2021年度） 特別  - その他

  • 薬学基本実習 （2021年度） １～３学期  - その他6～9

  • 薬学基本実習 （2021年度） １～３学期  - その他6～9

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2021年度） １・２学期  - その他6～9

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2021年度） １・２学期  - その他6～9

  • 複素環化学 （2021年度） 特別  - その他

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社会貢献活動

  • 高校生を対象とした模擬授業（薬学）

    役割：講師

    高知学芸高校  2024年10月25日

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    種別：出前授業

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  • 中学生を対象とした模擬授業（薬学）

    役割：講師

    高知学芸高校  2024年10月25日

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    種別：出前授業

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  • 進学ガイダンス

    役割：講師

    高知学芸高校  2024年10月25日

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    種別：出前授業

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  • 進学ガイダンス

    役割：講師

    香川県高松市立高松第一高校  2024年9月11日

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    種別：出前授業

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  • 進学ガイダンス

    役割：講師

    山口県立防府高校  2024年7月25日

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    種別：出前授業

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  • 中学生を対象とした模擬授業（薬学）

    役割：講師

    高知学芸高校  2023年10月20日

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    種別：出前授業

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  • 高校生を対象とした模擬授業（薬学）

    役割：講師

    高知学芸高校  2023年10月20日

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    種別：出前授業

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  • 進学ガイダンス

    役割：講師

    高知学芸高校  2023年10月20日

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    種別：出前授業

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  • 進学ガイダンス

    役割：講師

    香川県高松市立高松第一高等学校  2023年9月20日

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    種別：出前授業

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  • 進学ガイダンス

    役割：講師

    山口県立防府高等学校  2023年7月24日

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    種別：出前授業

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  • 進学ガイダンス

    役割：講師

    香川県高松市立高松第一高等学校  2022年9月20日

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    種別：出前授業

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  • 進学ガイダンス

    役割：講師

    山口県立防府高等学校  2022年7月25日

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    種別：出前授業

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メディア報道

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