2024/12/19 更新

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ササキ ケンジ
佐々木 健二
SASAKI Kenji
所属
教育推進機構 教授(特任)
職名
教授(特任)
外部リンク

学位

  • 薬学博士 ( 東北大学 )

研究キーワード

  • 構造活性相関

  • 有機化学

  • 分子設計

  • Drug Molecular Design

  • Structure-Activity-Relationship

  • Organic Chemistry

研究分野

  • ライフサイエンス / 薬系化学、創薬科学

学歴

  • 岡山大学   Graduate School, Division of Pharmaceutical Sciences  

    - 1977年

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  • 岡山大学    

    - 1977年

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    国名: 日本国

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  • 大阪薬科大学   Faculty of Pharmaceutical Science  

    - 1975年

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  • 大阪薬科大学   Faculty of Pharmaceutical Sciences  

    - 1975年

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    国名: 日本国

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経歴

  • - 岡山大学全学教育・学生支援機構 教授

    2017年

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  • - Professor,Institute for Education and Student Services,Okayama University

    2017年

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  • 岡山大学   Institute for Education and Student Services

    2016年 - 2017年

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  • 岡山大学教育・学生支援機構教育・学生支援機構 副機構長

    2015年 - 2016年

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  • 岡山大学教育・学生支援機構教育開発センター 副センター長

    2011年 - 2016年

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所属学協会

 

書籍等出版物

  • Fluorinated Heterocyclic Compounds: Synthesis, Chemistry, and Applications

    John Wiley & Sons, Inc.  2009年 

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MISC

  • Polycyclic N-Heterocyclic Compounds. Part 85: Synthesis and Evaluation of Antiplatelet Aggregation Activity of 2,4-Disubstituted 5,6-Dihydro[1]benzazepino[5,4-d]pyrimidine and Related Compounds

    Kensuke Okuda, Ying-Xue Zhang, Takashi Hirota, Kenji Sasaki

    JOURNAL OF HETEROCYCLIC CHEMISTRY   52 ( 3 )   888 - 895   2015年5月

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    記述言語:英語   出版者・発行元:WILEY-BLACKWELL  

    We have synthesized a large number of tricyclic 2-substituted 4-alkylamino-5,6-dihydro[1]benzazepino[5,4-d]pyrimidines as part of our research to develop new effective antiplatelet drugs. A variety of alkyl and aryl groups were used as substituents at the 2-position. Evaluation of the effects of the newly synthesized compounds on collagen-induced platelet aggregation revealed several promising antiplatelet candidates with potencies superior to aspirin.

    DOI: 10.1002/jhet.2040

    Web of Science

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  • Polycyclic N-Heterocyclic Compounds. Part 86: Synthesis and Evaluation of Antiplatelet Aggregation Activity of 2,4-Disubstituted 9-Chloro-5,6-dihydropyrimido[5,4-d]benzazepine and Related Compounds

    Kensuke Okuda, Shigeki Takarada, Takashi Hirota, Kenji Sasaki

    JOURNAL OF HETEROCYCLIC CHEMISTRY   52 ( 3 )   780 - 792   2015年5月

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    記述言語:英語   出版者・発行元:WILEY-BLACKWELL  

    Libraries of tricyclic 2-substituted 4-alkylamino-9-chloro-5,6-dihydropyrimido[5,4-d]benzazepines and tetracyclic 12-substituted 8-chloro-1,2,5,6-tetrahydro-4H-imidazo[1,2:1,6]pyrimido[5,4-d]benzazepines were synthesized as part of our research to develop new effective antiplatelet drugs. Several alkyl and aryl groups were used as substituents at the 2-position. Evaluation of the effects of the newly synthesized compounds on collagen-induced platelet aggregation revealed several promising antiplatelet candidates with potencies superior to aspirin.

    DOI: 10.1002/jhet.2190

    Web of Science

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  • SYNTHESIS, BIOLOGICAL ACTIVITIES, AND TAUTOMERISM OF 4-QUINOLONES AND RELATED COMPOUNDS

    Yoshihisa Kurasawa, Kenji Sasaki

    HETEROCYCLES   91 ( 1 )   1 - 39   2015年1月

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    記述言語:英語   掲載種別:書評論文,書評,文献紹介等   出版者・発行元:PERGAMON-ELSEVIER SCIENCE LTD  

    This review describes the synthesis, biological activities, and tautomerism of various 4-quinolones together with related compounds including 4-oxopyridazino[3,4-b]quinoxalines (bioisostere of 4-quinolones).

    DOI: 10.3987/REV-14-806

    Web of Science

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  • Quinolone Analogs 16: A Facile D-H Exchange for 3-H Proton of 2-Substituted 4-Quinolones in Acidic Media

    Yoshihisa Kurasawa, Kiminari Yoshida, Naoki Yamazaki, Kenji Sasaki, Yoshito Zamami, Zhao Min, Atsumi Togi, Hideyuki Ito, Eisuke Kaji, Haruhiko Fukaya

    JOURNAL OF HETEROCYCLIC CHEMISTRY   51 ( 6 )   1821 - 1829   2014年11月

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    記述言語:英語   出版者・発行元:WILEY-BLACKWELL  

    The 4-quinolones having the urea or carbamate moiety at the 2-position showed the facile deuterium-hydrogen (D-H) exchange of the 3-H proton in deuteriotrifluoroacetic acid-deuteriodimethyl sulfoxide (3:1) at 60 degrees C, whereas the 4-quinolones possessing the carboxylate or carbohydrazide group at the 2-position and 2-substituted 4-methoxyquinolines represented no D-H exchange of the 3-H proton under the same condition. The aforementioned D-H exchange was found to require both the tautomerization of the 4-quinolone into 4-hydroxyquinoline in strongly acidic media and the nitrogen functional group at the 2-position.

    DOI: 10.1002/jhet.1933

    Web of Science

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  • Quinolone Analogs 13: Synthesis of Novel 1,1 '-(2-Methylenepropane-1,3-diyl)di(4-quinolone-3-carboxylate) and Related Compounds

    Yoshihisa Kurasawa, Kiminari Yoshida, Naoki Yamazaki, Eisuke Kaji, Kenji Sasaki, Yoshito Zamami, Takatoshi Fujii, Min Zhao, Hideyuki Ito, Haruhiko Fukaya

    JOURNAL OF HETEROCYCLIC CHEMISTRY   51 ( 6 )   1720 - 1726   2014年11月

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    記述言語:英語   出版者・発行元:WILEY-BLACKWELL  

    The reaction of the 4-hydroxyquinoline-3-carboxylate 6 with pentaerythritol tribromide gave the 1,1-(2-methylenepropane-1,3-diyl)di(4-quinolone-3-carboxylate) 11, whose reaction with bromine afforded the 1,1-(2-bromo-2-bromomethylpropane-1,3-diyl)di(4-quinolone-3-carboxylate) 12. Compound 12 was transformed into the (Z)-1,1-(2-acetoxymethylpropene-1,3-diyl)di(4-quinolone-3-carboxylate) 13 or (E)-1,1-[2-(imidazol-1-ylmethyl)propene-1,3-diyl]di(4-quinolone-3-carboxylate) 14. Hydrolysis of the dimer (Z)-13 or (E)-14 with potassium hydroxide provided the (E)-1,1-(2-hydroxymethylpropene-1,3-diyl)di(4-quinolone-3-carboxylic acid) 15 or (Z)-1,1-[2-(imidazol-1-ylmethyl)propene-1,3-diyl]di(4-quinolone-3-carboxylic acid) 16, respectively. The nuclear Overhauser effect (NOE) spectral data supported that those hydrolysis resulted in the geometrical conversion of (Z)-13 into (E)-15 or (E)-14 into (Z)-16.

    DOI: 10.1002/jhet.1861

    Web of Science

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講演・口頭発表等

  • Synthesis and Evaluation of Flavonol Derivatives as Potent Anti-MRSA Agents

    2015 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies  2015年 

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  • Novel quercetin diacylglycosides as potent anti-MRSA and anti-VRE agents

    第25回国際複素環化学討論会  2015年 

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  • Effects of Eucommia ulmoides Oliv. leaves extract and its components and metabolite on vasodilatory nerve growth in rat dorsal root ganglion

    2013年 

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  • Synthesis of New MMP Inhibitors and Evaluation of Their MMP-Inhibitory Activity

    第24回国際複素環化学討論会  2013年 

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  • キノリン環を有するセミカルバジド及びチオセミカルバジド類の合成と抗マラリア活性

    日本薬学会第133年会  2013年 

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Works(作品等)

  • BIO tech 2012 (第11回国際バイオテクノロジー展/技術会議)

    2012年

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  • 新規抗マラリア薬の開発

    2007年

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    作品分類:芸術活動  

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担当授業科目

  • アカデミック・ライティング (2024年度) 第1学期  - 木7~8

  • アカデミック・ライティング (2024年度) 第2学期  - 木7~8

  • アカデミック・ライティング (2023年度) 第1学期  - 木7~8

  • アカデミック・ライティング (2023年度) 第2学期  - 木7~8

  • アカデミック・ライティング (2022年度) 第1学期  - 木7~8

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