2025/06/09 更新

写真a

ヨシミツ　タケヒコ
好光　健彦
YOSHIMITSU Takehiko
所属
医歯薬学域 教授
職名
教授
外部リンク

学位

  • 博士（薬学） （ 東北大学 ）

研究キーワード

  • Synthetic organic chemistry

  • Natural product synthesis

  • medicinal chemistry

  • 有機合成化学

  • 天然物合成

  • 医薬化学

研究分野

  • ライフサイエンス / 薬系化学、創薬科学

学歴

  • 東北大学   Graduate School of Pharmaceutical Sciences  

    1992年4月 - 1995年3月

    　 詳細を見る

    国名： 日本国

    researchmap

  • 東北大学   Graduate School, Division of Pharmaceutical Sciences  

    - 1995年

    　 詳細を見る

  • 東北大学   Graduate School of Pharmaceutical Sciences  

    1990年4月 - 1992年3月

    　 詳細を見る

  • 東北大学   Faculty of Pharmaceutical Sciences  

    1986年4月 - 1990年3月

    　 詳細を見る

    国名： 日本国

    researchmap

  • 東北大学   Faculty of Pharmaceutical Science  

    - 1990年

    　 詳細を見る

経歴

  • 大阪大学

    2016年 - 2018年

    　 詳細を見る

  • - 岡山大学医歯薬学総合研究科 教授

    2016年

    　 詳細を見る

  • - Professor,Graduate School of Medicine, Dentistry and Pharmaceutical Sciences,Okayama University

    2016年

    　 詳細を見る

  • 徳島大学   Faculty of Engineering, Department of Chemical Science and Technology

    2013年

    　 詳細を見る

  • 九州大学   Institute for Materials Chemistry and Engineering

    2012年

    　 詳細を見る

  • 大阪大学

    2006年 - 2016年

    　 詳細を見る

  • Associate Professor,Graduate School of Pharmaceutical Sciences

    2006年 - 2016年

    　 詳細を見る

  • 明治薬科大学

    2003年 - 2006年

    　 詳細を見る

  • Senior Assistant Professor

    2003年 - 2006年

    　 詳細を見る

  • 明治薬科大学

    1997年 - 2003年

    　 詳細を見る

  • Research Associate

    1997年 - 2003年

    　 詳細を見る

  • マサチューセッツ工科大学（MIT）化学科 博士研究員

    1995年 - 1997年

    　 詳細を見る

▼全件表示

委員歴

  • 日本薬学会   代議員  

    2020年4月 - 2022年3月   

    　 詳細を見る

    団体区分：学協会

    researchmap

  • 日本薬学会   代議員  

    2013年4月 - 2016年3月   

    　 詳細を見る

    団体区分：学協会

    researchmap

  • 公益社団法人有機合成化学協会   有機合成化学協会誌編集協力委員  

    2011年4月 - 2013年3月   

    　 詳細を見る

    団体区分：学協会

    researchmap

  • The 5th Seoul-Kyoto-Osaka Joint Symposium on Pharmaceutical Sciences for Young Scientists   Organizing committee member  

    2010年5月   

    　 詳細を見る

    団体区分：学協会

    researchmap

  • 第7回次世代を担う有機化学シンポジウム   実行委員長  

    2009年7月   

    　 詳細を見る

    団体区分：学協会

    researchmap

  • 第3回日本薬学会化学系薬学部会若手教員会議   議長  

    2009年7月   

    　 詳細を見る

    団体区分：学協会

    researchmap

  • 公益社団法人日本薬学会   ファルマシアトピックス専門小委員  

    2009年4月 - 2011年3月   

    　 詳細を見る

    団体区分：学協会

    researchmap

  • 第6回次世代を担う有機化学シンポジウム   世話人  

    2008年5月   

    　 詳細を見る

    団体区分：学協会

    researchmap

  • 第128会日本薬学会一般シンポジウム「分子の新機能が拓く有機合成化学」   オーガナイザー  

    2008年3月   

    　 詳細を見る

    団体区分：学協会

    researchmap

  • 第5回次世代を担う有機化学シンポジウム   世話人  

    2007年5月   

    　 詳細を見る

    団体区分：学協会

    researchmap

  • 日本薬学会   日本薬学会近畿支部委員  

    2007年4月 - 2017年3月   

    　 詳細を見る

    団体区分：学協会

    researchmap

  • The 3rd Seoul-Kyoto-Osaka Joint Symposium on Pharmaceutical Sciences for Young Scientists   Scientific Committee Member  

    2006年11月   

    　 詳細を見る

    団体区分：学協会

    researchmap

▼全件表示

 

論文

  • 2 クロロスルホリピッドの不斉全合成(口頭発表の部)

    好光 健彦, 福本 直也, 仲谷 陵, 小島 直人, 小林 亮広, 田中 徹明

    天然有機化合物討論会講演要旨集   ( 52 )   7 - 12   2010年9月

    　詳細を見る

    記述言語：日本語   出版者・発行元：天然有機化合物討論会  

    Natural chlorosulfolipids that possess an unusual polychlorinated linear hydrocarbon motif have gained considerable attention due to their toxicological propertied (Figure 1). In quest for deeper knowledge of their risks and effects on human health, we initiated a research program that would allow us to chemically produce the lipids in sufficient quantities to facilitate biological investigations. In this presentation, we will disclose the asymmetric total synthesis of (+)-bexachlorosulfolipid (1), a toxic substance isolated from the Adriatic mussesl Mytilus galloprovincialis. 1. Stereospecific Multiple Chlorination of Epoxides Our initial effort was to establish a means for preparing chiral polychlorinated hydrocarbon motifs by nuclephilic chlorinaton reactions of readily available epoxides with N-chlorosuccinimide (NCS)/organophosphine reagents. The investigation led to the discovery that NCS/Ph_3P was best suited for this transformation and was applicable to various epoxides having eleborate structures to furnixh chiral polychlorides. 2. Asymmetric Total Synthesis of (+)-Hexachlorosulfolipid Our approach to (+)-hexachlorosulfolipid (1) features the use of the NCS/Ph_3P-mediated dichlorinations of epoxides. Installation of the vicinal dichloro functionality into chiral epoxide 7 (>98% ee) was successfully achieved using NCS/Ph_3P in toluene at 90℃ to afford dichloride 8 in 85% yield as a single isomer. Removal of the pivalic group of 8 followed by oxidation with Dess-Martin periodinane under buffered conditions delivered dichloroaldehyde 1, which was immediately reacted with allyltrimethylsilane in the presence of BF_3・OEt_2 to afford anti-chlorohydrin 9. Contrary to our expectations, all the efforts to make the desired all-syn chloro triad 11 from this alcohol by simple chlorination of the hydroxyl group were unfruitful due to the concomitant occurrence of elimination reactions. However, the epoxide-dichlorination method was again found to be suitable tor this process. Thus, dichloroalcohol 9 was first transformed into trans-epoxide 10 which, in turn, was subjected to dichlorination under Ph_3P/NCS conditions to furnish trichloride 11 in 70% yield. The stereoselective allylic hydreoxylation followed by olefin metathesis with 2-butene efficiently produced (E)-alkene 13 (E:Z = ca. 17:1). The Marko-Maguire dichlorination (KMnO_4/BnEt_3NCl/TMSCl) of this alcohol furnished desired (2R,3S)-pentachloride 18 as the majou product possessing all the requisite stereocenters relevant to the natural compound. Further simple transformations of peptachloride 18 eventually furnished (+)-hexachlorosulfolipid (1). The spectroscopic and analytical data of the synthetic compound were in good agreement wigh those recorded in the literature. The optical rotation of our material 1 was [α]^<24>_D+49 (c 0.59, MeOH)[lit. [α]^<25>_D +20.4 (c 0.0015, MeOH)], indicating that the absolute configuration of natural sulfolipid was as proposed by Ciminiello and Fattorusso.

    DOI： 10.24496/tennenyuki.52.0_7

    CiNii Article

    CiNii Books

    researchmap

  • C-H Transformation at Functionalized Alkanes 査読

    Shun-Ichi Murahashi, Yoshinori Yamamoto, Gan B. Bajracharya, Claudio Nicolau, Mikel Oiarbide, Yoshitaka Hamashima, Mikiko Sodeoka, Armando Córdova, Barry B. Snider, Takehiko Yoshimitsu, Francesco Minisci, Ombretta Porta, Brian M. Stoltz, David C. Ebner, A. Ganesan, Stefan Kaskel, Jesffls A. Varela, Gerald Dyker, Andrea Christiansen, Armin Börner, Seijiro Matsubara, Jean-Cédric Frison, Julien Legros, Carsten Bolm, Minsheng He, Aiwen Lei, Xumu Zhang, Bengü Sezen, Dalibor Sames

    Handbook of C-H Transformations: Applications in Organic Synthesis   2   317 - 496   2008年1月

    　詳細を見る

    記述言語：英語   掲載種別：論文集(書籍)内論文   出版者・発行元：John Wiley and Sons  

    DOI： 10.1002/9783527619450.ch8

    Scopus

    researchmap

  • Practical chiral route to muscarine and its three diastereomers.

    大柴 幸男, 好光 健彦, 小笠原 國郎

    Chemical and Pharmaceutical Bulletin   43 ( 6 )   1067 - 1069   1995年

    　詳細を見る

    記述言語：英語   出版者・発行元：公益社団法人 日本薬学会  

    A practical route to all possible stereoisomers of the muscarine alkaloids in optically pure forms has been developed starting from a readily accessible chiral starting material.

    DOI： 10.1248/cpb.43.1067

    CiNii Article

    researchmap

  • 13 アルケニルエチレングリコール基質の香月-シャープレス反応と天然物合成への活用(口頭発表の部)

    高野 誠一, 岩渕 好治, 好光 健彦, 小笠原 國郎

    天然有機化合物討論会講演要旨集   ( 33 )   94 - 100   1991年9月

    　詳細を見る

    記述言語：日本語   出版者・発行元：天然有機化合物討論会  

    Unprecedented high enantiospecific epoxidation of alkenylethylene glycol substrates under the Katsuki-Sharpless asymmetric conditions has been first recognized. Both dissymmetric and symmetric (C_2 and Cs) substrates underwent facile epoxidation in highly enantio- and diastereo-specific manners with inversed selection modes established in the conventional allylic alcohol substrates. Thus, dissymmetric and C_2-symmetric substrates afforded the corresponding epoxides in inversed enantio- and diastereo-selection modes, while C_2 (meso)-symmetric substrate afforded the epoxide in inversed enantioselection mode. Moreover, complete enantio- and diastereo-selective discrimination of two chemically equivalent vinyl groups in 2,2-bis-vinylethylene glycol substrate has also been observed under the epoxidation conditions. The observed stereochemical outcome, especially, that observed with the C_2 (meso) and the 2,2-bis-divinyl substrates, seemed to support that the monomer mechanism rather than the dimer mechanism is involved in the reaction of the 2-alkenyl-1,2-ethyleneglycol substrates. As a practical application of the present finding, a new enantiocontrolled synthesis of L-erythro- and D-threo-sphingosines has been established using the epoxides obtained from the C_2- and the Cs-symmetric substrates, respectively.

    DOI： 10.24496/tennenyuki.33.0_94

    CiNii Article

    CiNii Books

    researchmap

書籍等出版物

  • クロロスルホリピッド－全合成の新たな標的－

    化学工業  2014年 

    　詳細を見る

  • Stereoselective Synthesis of Halogenated Natural Products, Chapter 43

    John Wiley & Sons  2013年 

    　詳細を見る

  • Triethylborane in Handbook of Reagents for Organic Synthesis; Reagents for Direct Functionalization of C-H Bonds

    Wiley-VCH  2006年 

    　詳細を見る

  • Triethylborane in Encyclopedia of Reagents for Organic Synthesis

    John Wiley & Sons  2005年 

    　詳細を見る

  • Radical Alpha-Functionalization of Ethers in Handbook of C-H Transformations

    Wiley VCH Verlag GmbH  2005年 

    　詳細を見る

MISC

  • Total Synthesis of (±)-Rhazinilam via Red-Light-Driven Zinc(II)porphyrin-Catalyzed Radical Cyclization of N-Substituted Pyrrole 査読

    Yusuke Okanishi, Yoshitatsu Yotsumoto, Takehiko Yoshimitsu

    Organic Letters   2025年5月

    　詳細を見る

    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：速報，短報，研究ノート等（学術雑誌）   出版者・発行元：American Chemical Society (ACS)  

    DOI： 10.1021/acs.orglett.5c01681

    researchmap

  • Red-Light-Promoted Radical Cascade Reaction to Access Tetralins and Dialins Enabled by Zinc(II)porphyrin, A Light-Flexible Catalyst 査読

    Yusuke Okanishi, Otoki Takemoto, Sanpou Kawahara, Satoshi Hayashi, Toshikatsu Takanami, Takehiko Yoshimitsu

    Organic Letters   2024年4月

    　詳細を見る

    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：速報，短報，研究ノート等（学術雑誌）   出版者・発行元：American Chemical Society (ACS)  

    DOI： 10.1021/acs.orglett.4c01112

    researchmap

  • Osteopontin promotes age-related adipose tissue remodeling through senescence-associated macrophage dysfunction 査読 国際共著 国際誌

    Daigo Sawaki, Yanyan Zhang, Amel Mohamadi, Maria Pini, Zaineb Mezdari, Larissa Lipskaia, Suzain Naushad, Lucille Lamendour, Dogus Murat Altintas, Marielle Breau, Hao Liang, Maissa Halfaoui, Thaïs Delmont, Mathieu Surenaud, Déborah Rousseau, Takehiko Yoshimitsu, Fawzia Louache, Serge Adnot, Corneliu Henegar, Philippe Gual, Gabor Czibik, Geneviève Derumeaux

    JCI Insight   8 ( 8 )   2023年4月

    　詳細を見る

    記述言語：英語   掲載種別：速報，短報，研究ノート等（学術雑誌）   出版者・発行元：American Society for Clinical Investigation  

    DOI： 10.1172/jci.insight.145811

    researchmap

  • Radical-Based Route to Functionalized Tetralin: Formal Total Synthesis of (±)-Hamigeran B 国際誌

    Yusuke Okanishi, Tohru Ishikawa, Takuya Jinnouchi, Satoshi Hayashi, Toshikatsu Takanami, Hiroshi Aoyama, Takehiko Yoshimitsu

    The Journal of Organic Chemistry   88 ( 2 )   1085 - 1092   2023年1月

    　詳細を見る

    出版者・発行元：American Chemical Society (ACS)  

    DOI： 10.1021/acs.joc.2c02552

    researchmap

  • Organic redox cascade cyclization of 2-alkynylquinones by ascorbic acid in combination with a copper catalyst and its application to formal synthesis of liphagal 国際共著 国際誌

    Taejoo Jeong, Yusuke Okanishi, Sora Yotsui, In Su Kim, Takehiko Yoshimitsu

    New Journal of Chemistry   47 ( 7 )   3425 - 3429   2023年

    　詳細を見る

    出版者・発行元：Royal Society of Chemistry (RSC)  

    The combination of a quinone-ascorbic acid organic redox reaction and a concomitant copper catalysis in situ enables new approach to hydroxybenzofurans with structural variations.

    DOI： 10.1039/d2nj05724g

    researchmap

  • A Virtual Screening Platform Identifies Chloroethylagelastatin A as a Potential Ribosomal Inhibitor 査読 国際共著

    T. R. Caulfield, K. E. Hayes, Y. Qiu, M. Coban, J. Seok Oh, A. L. Lane, T. Yoshimitsu, L. Hazlehurst, J. A. Copland, H. W. Tun

    10   1047   2020年10月

    　詳細を見る

    記述言語：英語   掲載種別：速報，短報，研究ノート等（学術雑誌）  

    DOI： 10.3390/biom10101407

    DOI： 10.3390/biom10101407

  • A Virtual Screening Platform Identifies Chloroethylagelastatin A as a Potential Ribosomal Inhibitor 査読 国際共著 国際誌

    Thomas R. Caulfield, Karen E. Hayes, Yushi Qiu, Mathew Coban, Joon Seok Oh, Amy L. Lane, Takehiko Yoshimitsu, Lori Hazlehurst, John A. Copland, Han W. Tun

    Biomolecules   10 ( 10 )   1407 - 1407   2020年10月

    　詳細を見る

    記述言語：英語   掲載種別：速報，短報，研究ノート等（学術雑誌）   出版者・発行元：MDPI AG  

    Chloroethylagelastatin A (CEAA) is an analogue of agelastatin A (AA), a natural alkaloid derived from a marine sponge. It is under development for therapeutic use against brain tumors as it has excellent central nervous system (CNS) penetration and pre-clinical therapeutic activity against brain tumors. Recently, AA was shown to inhibit protein synthesis by binding to the ribosomal A-site. In this study, we developed a novel virtual screening platform to perform a comprehensive screening of various AA analogues showing that AA analogues with proven therapeutic activity including CEAA have significant ribosomal binding capacity whereas therapeutically inactive analogues show poor ribosomal binding and revealing structural fingerprint features essential for drug-ribosome interactions. In particular, CEAA was found to have greater ribosomal binding capacity than AA. Biological tests showed that CEAA binds the ribosome and contributes to protein synthesis inhibition. Our findings suggest that CEAA may possess ribosomal inhibitor activity and that our virtual screening platform may be a useful tool in discovery and development of novel ribosomal inhibitors.

    DOI： 10.3390/biom10101407

    researchmap

  • Total Synthesis of (±)-Liphagal via Organic-Redox-Driven Palladium-Catalyzed Hydroxybenzofuran Formation 査読

    Eriko Tao, Masaki Inoue, Taejoo Jeong, In Su Kim, Takehiko Yoshimitsu

    The Journal of Organic Chemistry   85 ( 14 )   9064 - 9070   2020年7月

    　詳細を見る

    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：速報，短報，研究ノート等（学術雑誌）   出版者・発行元：American Chemical Society (ACS)  

    DOI： 10.1021/acs.joc.0c00965

    researchmap

  • Chemical Syntheses and Biological Studies of Agelastatin A, a Bioactive Marine Heterocycle Gifted from Nature 招待 査読

    Takehiko Yoshimitsu

    HETEROCYCLES   100 ( 11 )   1735 - 1735   2020年5月

    　詳細を見る

    担当区分：筆頭著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：記事・総説・解説・論説等（学術雑誌）   出版者・発行元：The Japan Institute of Heterocyclic Chemistry  

    DOI： 10.3987/rev-20-929

    researchmap

  • 天然物合成における窒素フリーラジカル種の戦略的活用：アゲラスタチンAの全合成 査読

    好光 健彦

    有機合成化学協会誌   77 ( 5 )   472 - 481   2019年5月

    　詳細を見る

    記述言語：日本語   掲載種別：記事・総説・解説・論説等（学術雑誌）  

    researchmap

  • Ru(II)-Catalyzed C–H Aminocarbonylation of N-(Hetero)aryl-7-azaindoles with Isocyanates

    Jeong, T, Lee, S.-H, Chun, R, Han, S, Han, S.-H, Jeon, Y.-U, Park, J, Yoshimitsu, T, Mishra, N. K, Kim, I.-S

    J. Org. Chem.   83 ( 8 )   4641 - 4649   2018年4月

    　詳細を見る

  • Visceral Adipose Tissue Drives Cardiac Aging Through Modulation of Fibroblast Senescence by Osteopontin Production 国際共著 国際誌

    Sawaki, D, Czibik, G, Pini, M, Ternacle, J, Suffee, N, Mercedes, R, Marcelin, G, Surenaud, M, Marcos, E, Gual, P, Clement, K, Hue, S, Adnot, S, Hatem, S. N, Tsuchimochi, I, Yoshimitsu, T, Henegar, C, Derumeaux, G

    Circulation   138 ( 8 )   809 - 822   2018年

    　詳細を見る

  • Total Synthesis of (-)-Agelastatin A: An SH2’ Radical Azidation Strategy

    Tsuchimochi, I, Kitamura, Y, Aoyama, H, Akai, S, Nakai, K, Yoshimitsu, T

    Chemical Communications   2018年

    　詳細を見る

  • 2-aminoethoxydiphenyl borate provides an anti-oxidative effect and mediates cardioprotection during ischemia reperfusion in mice

    Hirofumi Morihara, Masanori Obana, Shota Tanaka, Ikki Kawakatsu, Daisuke Tsuchiyama, Shota Mori, Hiroshi Suizu, Akiko Ishida, Rumi Kimura, Izuru Tsuchimochi, Makiko Maeda, Takehiko Yoshimitsu, Yasushi Fujio, Hiroyuki Nakayama

    PLoS ONE   12 ( 12 )   650 - 659   2017年12月

    　詳細を見る

    記述言語：英語   出版者・発行元：Public Library of Science  

    DOI： 10.1371/journal.pone.0189948

    Scopus

    PubMed

    researchmap

  • Regioselective Rearrangement of 4,4-Disubstituted 2-Hydroxycyclohexa-2,5-Dienones under Deoxyfluorination Conditions

    Keita Takubo, Ahmed A. B. Mohamed, Takafumi Ide, Kazuyuki Saito, Takashi Ikawa, Takehiko Yoshimitsu, Shuji Akai

    JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   82 ( 24 )   13141 - 13151   2017年12月

    　詳細を見る

  • Compounds, compositions, and methods of agelastatin alkaloids: patent evaluation of WO2015042239 (A1) 国際共著 国際誌

    Takehiko Yoshimitsu, Han W. Tun

    EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS   27 ( 2 )   113 - 119   2017年2月

    　詳細を見る

  • Radical Cyclization Strategies in Total Syntheses of Bioactive Fused Cyclic Natural Products

    Takehiko Yoshimitsu

    JOURNAL OF SYNTHETIC ORGANIC CHEMISTRY JAPAN   74 ( 4 )   350 - 359   2016年4月

    　詳細を見る

    記述言語：日本語   掲載種別：書評論文，書評，文献紹介等  

    Web of Science

    researchmap

  • Diversity Oriented Synthesis of Allocolchicinoids with Fluoro and/or Oxygen Substituent(s) on the C-Ring from a Single Common Intermediate

    Keita Takubo, Kazunori Furutsu, Takafumi Ide, Hiroyuki Nemoto, Yuko Ueda, Kazutake Tsujikawa, Takashi Ikawa, Takehiko Yoshimitsu, Shuji Akai

    EUROPEAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   2016 ( 8 )   1562 - 1576   2016年3月

    　詳細を見る

  • 生物活性縮環天然物の全合成におけるラジカル環化戦略

    好光健彦

    有機合成化学協会誌   74   350 - 359   2016年

    　詳細を見る

  • 解説「Grob型環開裂」

    有機合成化学協会誌   74   379 - 379   2016年

    　詳細を見る

  • Total Synthesis of Clavilactone B: A Radical Cyclization− Fragmentation Strategy

    H. Suizu, D. Shigeoka, H. Aoyama, T. Yoshimitsu

    Org. Lett.   17 ( 1 )   126 - 129   2015年1月

    　詳細を見る

  • A commentary on‘Classic Addition Reaction Gets A Makeover’ in Science & Technology, News of The Week in Chemical & Engineering News

    Takehiko Yoshimitsu

    Chemical & Engineering News   93 ( 3 )   2015年

    　詳細を見る

  • Enantiospecific Synthesis and Cytotoxicity Evaluation of Ligudentatol: A Programmed Aromatization Approach to the 2,3,4-Trisubstituted Phenolic Motif via Visible-Light-Mediated Group Transfer Radical Cyclization

    Gamal A. I. Moustafa, Hiroshi Suizu, Hiroshi Aoyama, Masayoshi Arai, Shuji Akai, Takehiko Yoshimitsu

    CHEMISTRY-AN ASIAN JOURNAL   9 ( 6 )   1506 - 1510   2014年6月

    　詳細を見る

  • Endeavors to Access Molecular Complexity: Strategic Use of Free Radicals in Natural Product Synthesis

    Takehiko Yoshimitsu

    CHEMICAL RECORD   14 ( 2 )   268 - 279   2014年4月

    　詳細を見る

  • A new route to platencin via decarboxylative radical cyclization

    Gamal A. I. Moustafa, Yuki Saku, Hiroshi Aoyama, Takehiko Yoshimitsu

    CHEMICAL COMMUNICATIONS   50 ( 99 )   15706 - 15709   2014年

    　詳細を見る

  • An integrated approach to the discovery of potent agelastatin A analogues for brain tumors: chemical synthesis and biological, physicochemical and CNS pharmacokinetic analyses 国際共著 国際誌

    Zhimin Li, Daisuke Shigeoka, Thomas R. Caulfield, Takashi Kawachi, Yushi Qiu, Takuma Kamon, Masayoshi Arai, Han W. Tun, Takehiko Yoshimitsu

    MEDCHEMCOMM   4 ( 7 )   1093 - 1098   2013年7月

    　詳細を見る

  • Formal synthesis of (-)-agelastatin A: an iron(II)-mediated cyclization strategy

    Daisuke Shigeoka, Takuma Kamon, Takehiko Yoshimitsu

    BEILSTEIN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   9   860 - 865   2013年5月

    　詳細を見る

  • Structure-activity relationships of hybrid annonaceous acetogenins: Powerful growth inhibitory effects of their connecting groups between heterocycle and hydrophobic carbon chain bearing THF ring on human cancer cell lines

    Naoto Kojima, Tetsuya Fushimi, Takahiro Tatsukawa, Takehiko Yoshimitsu, Tetsuaki Tanaka, Takao Yamori, Shingo Dan, Hiroki Iwasaki, Masayuki Yamashita

    EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY   63   833 - 839   2013年5月

    　詳細を見る

  • Potent Growth Inhibitory Activity of (±)-Platencin towards Multi-Drug-Resistant and Extensively Drug-Resistant Mycobacterium tuberculosis

    Moustafa, G. A. I, Nojima, S, Yamano, Y, Aono, A, Arai, M, Mitarai, S, Tanaka, T, Yoshimitsu, T

    Med. Chem. Commun.   4 ( 4 )   720 - 723   2013年4月

    　詳細を見る

  • Dichlorination of olefins with NCS/Ph3P

    Yasumasa Kamada, Yuta Kitamura, Tetsuaki Tanaka, Takehiko Yoshimitsu

    ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY   11 ( 10 )   1598 - 1601   2013年

    　詳細を見る

  • Double C-H Functionalization in Sequential Order: Direct Synthesis of Polycyclic Compounds by a Palladium-Catalyzed C-H Alkenylation-Arylation Cascade

    Hiroaki Ohno, Mutsumi Iuchi, Naoto Kojima, Takehiko Yoshimitsu, Nobutaka Fujii, Tetsuaki Tanaka

    CHEMISTRY-A EUROPEAN JOURNAL   18 ( 17 )   5352 - 5360   2012年4月

    　詳細を見る

  • Pharmacokinetics of Agelastatin A in the central nervous system 国際共著 国際誌

    Zhimin Li, Takuma Kamon, David A. Personett, Thomas Caulfield, John A. Copland, Takehiko Yoshimitsu, Han W. Tun

    MEDCHEMCOMM   3 ( 2 )   233 - 237   2012年2月

    　詳細を見る

  • Stereoselective α-Quaternization of 3-Methoxycycloalk-2-enones via 1,4-Diastereoinduction of Alkoxy Dienolates

    Moustafa, G. A. I, Kamada, Y, Tanaka, T, Yoshimitsu, T

    J. Org. Chem.   77 ( 2 )   1202 - 1207   2012年1月

    　詳細を見る

  • Stereoconvergent route to chiral cyclohexenone building blocks: formal synthesis of (-)-dysidiolide

    Gamal A. I. Moustafa, Yasumasa Kamada, Tetsuaki Tanaka, Takehiko Yoshimitsu

    ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY   10 ( 43 )   8609 - 8615   2012年

    　詳細を見る

  • Intramolecular iron(II)-catalyzed aminobromination of allyl N-tosyloxycarbamates

    Takuma Kamon, Daisuke Shigeoka, Tetsuaki Tanaka, Takehiko Yoshimitsu

    ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY   10 ( 12 )   2363 - 2365   2012年

    　詳細を見る

  • Design and synthesis of C35-fluorinated solamins and their growth inhibitory activities against human cancer cell lines

    Naoto Kojima, Yuki Suga, Hiromi Hayashi, Takao Yamori, Takehiko Yoshimitsu, Tetsuaki Tanaka

    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS   21 ( 19 )   5745 - 5749   2011年10月

    　詳細を見る

  • Total Synthesis of (±)-Platencin

    Yoshimitsu, T, Nojima, S, Hashimoto, M, Tanaka, T

    Org. Lett.   13 ( 14 )   3698 - 3701   2011年7月

    　詳細を見る

  • Total Synthesis of (±)-Kainic Acid: A Photochemical C–H Carbamoylation Approach

    Kamon, T, Irifune, Y, Tanaka, T, Yoshimitsu, T

    Org. Lett.   13 ( 10 )   2674 - 2677   2011年5月

    　詳細を見る

  • Asymmetric Total Synthesis of (+)-Danicalipin A

    Takehiko Yoshimitsu, Ryo Nakatani, Akihiro Kobayashi, Tetsuaki Tanaka

    ORGANIC LETTERS   13 ( 5 )   908 - 911   2011年3月

    　詳細を見る

  • Convergent synthesis of fluorescence-labeled probes of Annonaceous acetogenins and visualization of their cell distribution

    Naoto Kojima, Takekuni Morioka, Daisuke Urabe, Masahiro Yano, Yuki Suga, Naoyoshi Maezaki, Ayako Ohashi-Kobayashi, Yasuyuki Fujimoto, Masatomo Maeda, Takao Yamori, Takehiko Yoshimitsu, Tetsuaki Tanaka

    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY   18 ( 24 )   8630 - 8641   2010年12月

    　詳細を見る

  • Asymmetric Total Synthesis of (+)-Hexachlorosulfolipid, a Cytotoxin Isolated from Adriatic Mussels

    Takehiko Yoshimitsu, Naoya Fukumoto, Ryo Nakatani, Naoto Kojima, Tetsuaki Tanaka

    JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   75 ( 16 )   5425 - 5437   2010年8月

    　詳細を見る

  • Studies of the Asymmetric Total Synthesis of Clavilactone D by the &apos;Lariat&apos; Cyclization Strategy

    Takehiko Yoshimitsu, Shoji Nojima, Masashi Hashimoto, Koji Tsukamoto, Tetsuaki Tanaka

    SYNTHESIS-STUTTGART   17 ( 17 )   2963 - 2969   2009年9月

    　詳細を見る

  • Total Synthesis of the β-Catenin Inhibitor, (－)-Agelastatin A: A Second-Generation Approach Based on Radical Aminobromination

    T.Yoshimitsu, T. Ino, N. Futamura, T. Kamon, T. Tanaka

    Org. Lett.   11 ( 15 )   3402 - 3405   2009年8月

    　詳細を見る

  • SYNTHESIS OF CHAETOMELLIC ANHYDRIDE A, A POTENT INHIBITOR OF RAS PROTEIN FARNESYLTRANSFERASE

    Takehiko Yoshimitsu, Yoshimasa Arano, Tomohiro Kaji, Tatsunori Ino, Hiroto Nagaoka, Tetsuaki Tanaka

    HETEROCYCLES   77 ( 1 )   179 - 186   2009年1月

    　詳細を見る

  • Enantiocontrolled Synthesis of Polychlorinated Hydrocarbon Motifs: A Nucleophilic Multiple Chlorination Process Revisited

    Takehiko Yoshimitsu, Naoya Fukumoto, Tetsuaki Tanaka

    JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   74 ( 2 )   696 - 702   2009年1月

    　詳細を見る

  • Total Synthesis of (-)-Agelastatin A

    Takehiko Yoshimitsu, Tatsunori Ino, Tetsuaki Tanaka

    ORGANIC LETTERS   10 ( 23 )   5457 - 5460   2008年12月

    　詳細を見る

  • Synthesis of (±)-Aphanorphine: a New Approach to Tricyclic 3-Benzazepine Scaffold Using Two Radical C-C Bond-Forming Reactions

    Yoshimitsu, T, Atsumi, C, Iimori, E, Nagaoka, H, Tanaka, T

    Tetrahedron Lett.   49 ( 29-30 )   4473 - 4475   2008年7月

    　詳細を見る

  • フリーラジカルが拓くヘテロ分子骨格形成の新手法

    好光健彦, 田中徹明

    生産と技術   90 ( 1 )   99 - 101   2008年

    　詳細を見る

    記述言語：日本語   出版者・発行元：生産技術振興協会  

    CiNii Article

    CiNii Books

    researchmap

  • Radical fixation of functionalized carbon resources: alpha-sp(3)C-H carbamoylation of tertiary amines with aryl isocyanates

    Takehiko Yoshimitsu, Kenichi Matsuda, Hiroto Nagaoka, Koji Tsukamoto, Tetsuaki Tanaka

    ORGANIC LETTERS   9 ( 24 )   5115 - 5118   2007年11月

    　詳細を見る

  • 解説「Barton反応」

    好光健彦

    有機合成化学協会誌   65   727 - 727   2007年

    　詳細を見る

  • フリーラジカルによるα-ヘテロ原子置換sp3炭素―水素結合の新変換法の発見と進展

    好光健彦

    ファルマシア‐最前線‐   43 ( 3 )   219 - 223   2007年

    　詳細を見る

    記述言語：日本語   出版者・発行元：公益社団法人日本薬学会  

    CiNii Article

    CiNii Books

    researchmap

  • 高反応性ラジカル種が誘起する炭素-炭素および炭素-水素結合変換と生物活性物質合成への活用

    好光健彦, 長岡博人, 田中徹明

    有機合成化学協会誌   65   665 - 676   2007年

    　詳細を見る

  • 現代化学 増刊43 最新有機合成化学 ヘテロ原子・遷移金属化合物を用いる合成, 奈良坂紘一,岩澤伸治編, 東京化学同人, B5, 220頁, 4,410円

    好光 健彦

    ファルマシア   41 ( 8 )   740 - 740   2005年8月

    　詳細を見る

    記述言語：日本語   出版者・発行元：公益社団法人日本薬学会  

    CiNii Article

    CiNii Books

    researchmap

  • Radical hydroxyalkylation of C-H bond adjacent to nitrogen of tertiary amides, ureas, and amines

    T Yoshimitsu, Y Arano, H Nagaoka

    JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY   127 ( 33 )   11610 - 11611   2005年8月

    　詳細を見る

  • Radical alpha-C-H hydroxyalkylation of ethers and acetal

    T Yoshimitsu, Y Arano, H Nagaoka

    JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   70 ( 6 )   2342 - 2345   2005年3月

    　詳細を見る

  • Studies on the total synthesis of (-)-CP-263,114

    T Yoshimitsu, S Sasaki, Y Arano, H Nagaoka

    JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   69 ( 26 )   9262 - 9268   2004年12月

    　詳細を見る

    記述言語：英語   掲載種別：書評論文，書評，文献紹介等  

    DOI： 10.1021/jo048681u

    Web of Science

    researchmap

  • Total synthesis of (+)-muconin

    T Yoshimitsu, T Makino, H Nagaoka

    JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   69 ( 6 )   1993 - 1998   2004年3月

    　詳細を見る

  • Synthesis of (-)-muricatacin via alpha- and alpha '-C-H bond functionalization of tetrahydrofuran

    T Yoshimitsu, T Makino, H Nagaoka

    JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   68 ( 19 )   7548 - 7550   2003年9月

    　詳細を見る

  • Hydroxyalkylation of alpha-C-H bonds of tetrahydrofuran with aldehydes in the presence of triethylborane and tert-butyl hydroperoxide

    T Yoshimitsu, Y Arano, H Nagaoka

    JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   68 ( 2 )   625 - 627   2003年1月

    　詳細を見る

  • Synthesis of the CD ring system of paclitaxel by atom-transfer radical annulation reaction

    T Yoshimitsu, H Nakajima, H Nagaoka

    TETRAHEDRON LETTERS   43 ( 47 )   8587 - 8590   2002年11月

    　詳細を見る

  • Asymmetric synthesis of the core structure of (-)-CP-263,114

    T Yoshimitsu, S Yanagisawa, H Nagaoka

    ORGANIC LETTERS   2 ( 23 )   3751 - 3754   2000年11月

    　詳細を見る

  • New Route to the Synthesis of the Illudane Skeleton by Michael–Michael-Elimination Reaction

    Tokuzaki, K, Kanemitsu, Y, Yoshimitsu, T, Nagaoka, H

    Tetrahedron Lett.   41 ( 31 )   5923 - 5926   2000年7月

    　詳細を見る

  • New method for the synthesis of alpha-substituted tetrahydrofuran-2-methanols through diastereoselective addition of THF to aldehydes mediated by Et3B in the presence of air

    T Yoshimitsu, M Tsunoda, H Nagaoka

    CHEMICAL COMMUNICATIONS   ( 17 )   1745 - 1746   1999年9月

    　詳細を見る

  • An approach to the synthesis of CP-263,114: complementary routes to the bicyclic ring system via two kinds of fragmentation reaction

    T Yoshimitsu, M Yanagiya, H Nagaoka

    TETRAHEDRON LETTERS   40 ( 28 )   5215 - 5218   1999年7月

    　詳細を見る

  • A new synthetic route for construction of the core of zaragozic acids

    H Koshimizu, T Baba, T Yoshimitsu, H Nagaoka

    TETRAHEDRON LETTERS   40 ( 14 )   2777 - 2780   1999年4月

    　詳細を見る

  • Application of newly developed anti-selective aldol methodology: Synthesis of C6-C13 and C19-C28 fragments of miyakolide

    T Yoshimitsu, JJ Song, GQ Wang, S Masamune

    JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY   62 ( 26 )   8978 - 8979   1997年12月

    　詳細を見る

    記述言語：英語   掲載種別：速報，短報，研究ノート等（学術雑誌）  

    DOI： 10.1021/jo971863m

    Web of Science

    researchmap

▼全件表示

受賞

  • 優秀研究賞

    2024年3月   公益財団法人 中国電力技術研究財団  

    好光健彦

    　詳細を見る

  • 岡山工学振興会 科学技術賞

    2023年   岡山工学振興会  

    好光健彦

    　詳細を見る

  • 大阪大学総長による表彰

    2014年  

    　詳細を見る

    受賞国：日本国

    researchmap

  • Presidential Awards for Excellence (Osaka University)

    2014年  

    　詳細を見る

  • 第11回 有機合成化学協会関西支部賞

    2013年  

    　詳細を見る

    受賞国：日本国

    researchmap

  • アジア最先端有機化学国際会議 Asian Core Program (ACP) Lectureship Award (Singapore)

    2013年  

    　詳細を見る

  • The Society of Synthetic Organic Chemistry, Japan. The 11th Kansai Branch Award

    2013年  

    　詳細を見る

  • アジア最先端有機化学国際会議 Asian Core Program (ACP) Lectureship Award (Thailand)

    2008年  

    　詳細を見る

▼全件表示

共同研究・競争的資金等の研究

  • ラジカル反応を駆動する新規触媒の創製と天然物合成

    研究課題/領域番号：21K06476  2021年04月 - 2024年03月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  基盤研究(C)

    好光 健彦

    　 詳細を見る

    配分額：4160000円 （ 直接経費：3200000円 、 間接経費：960000円 ）

    researchmap

  • 触媒的連続ラジカル変換を基盤とする生物活性多環天然物の合成戦略開拓

    研究課題/領域番号：18K06578  2018年04月 - 2022年03月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  基盤研究(C)

    好光 健彦

    　 詳細を見る

    配分額：4290000円 （ 直接経費：3300000円 、 間接経費：990000円 ）

    本研究では、低環境負荷・省エネルギー触媒プロセスからなるラジカルカスケード反応を基盤として多環分子骨格の新たな構築法を開発するとともに、魅力的な創薬資源として注目を集める生物活性天然物の人工的創製に挑んだ。その結果、1）可視光励起触媒が駆動するラジカル種の連続変換（カスケード反応）を鍵として抗ウイルス活性海洋産天然物 hamigeran B の形式的全合成に成功した。2）キノン－ヒドロキノンレドックス条件下での触媒的ベンゾフラン形成反応を見出すとともに、本反応に基づくホスファチジルイノシトール3-キナーゼα（PI3Kα）阻害活性物質 liphagal の新規全合成経路の開拓に成功した。

    researchmap

  • Wntシグナル制御分子を構造基盤とする抗脳腫瘍薬開発

    研究課題/領域番号：15K14977  2015年04月 - 2018年03月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  挑戦的萌芽研究

    好光 健彦

    　 詳細を見る

    配分額：3770000円 （ 直接経費：2900000円 、 間接経費：870000円 ）

    Agelastatin A（AA）は、Wnt/β-catenin経路を阻害し、がん細胞の増殖を顕著に抑制する。本研究では、脳腫瘍治療薬の開発に資するAA誘導体の創製を目指した検討を進め、以下の結果を得た。1)シリルエノールエーテルのラジカルアジド化を活用し、AA及びその誘導体に至る新規合成経路を確立した。本経路により1位窒素に様々な置換基を備えた誘導体を容易に調製することが可能となった。また、構造活性相関研究により優れた活性を示すAA誘導体を同定した。2)アルケンの触媒的オキシアジド化手法を開発した。3)上記合成経路により三種のプローブ分子を調製したが、いずれも活性を欠くことが判明した。

    researchmap

  • ハロゲン置換不斉炭素構築法の開発と生物活性ハロゲン含有天然物の全合成

    研究課題/領域番号：24590008  2012年04月 - 2016年03月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  基盤研究(C)

    好光 健彦

    　 詳細を見る

    配分額：5330000円 （ 直接経費：4100000円 、 間接経費：1230000円 ）

    我々は有機ハロゲン化合物の創製の新手法開発と塩素化された特異な構造からなる抗生物質 napyradiomycin A1(NA)の合成経路の確立に向けた研究を展開した．検討の結果，(±)-NAの全合成を達成すると共に，人工的に創製した種々のアミン類のスクリーニングにより，アリルアルコールの不斉ジクロル化に有効な触媒を得た．また，(DHQD)2PHAL-PhICl2を用いるNicolaou条件下，デヒドロ-α-ラパコン誘導体のジクロロ化が若干ながら不斉を誘起することを見出し，上記天然物の不斉合成に繋がる知見を得た．さらに，NA誘導体の抗菌活性評価によって医薬資源開拓に資する化合物を見出した．

    researchmap

  • 生体システム特性の原理的理解に向けた有機化学合成法の研究

    研究課題/領域番号：22136006  2010年04月 - 2015年03月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  新学術領域研究(研究領域提案型)

    張 功幸, 好光 健彦, 兒玉 哲也, 小島 直人

    　 詳細を見る

    配分額：58240000円 （ 直接経費：44800000円 、 間接経費：13440000円 ）

    生体システム特性の原理的理解を目指す上で、薬物(低分子化合物)－蛋白質相互作用のモデル理論の実験科学的検証は必要不可欠である。その実現のために、私たちは本研究において(1)低分子化合物の様々な置換誘導体を高効率的に合成する手法や戦略の開発、(2)新学術領域内の計画・公募班の要求に応じて、実験ツールとなる低分子化合物群の迅速供給を行ってきた。結果、多くの研究班との共同研究により領域研究の進展に貢献できただけでなく、今後の創薬研究において即戦力となる有用な成果を得ることができた。

    researchmap

  • ラジカル化学を基盤とする官能基密集型機能性分子構築の新戦略開発

    研究課題/領域番号：21590009  2009年 - 2012年

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  基盤研究(C)

    好光 健彦

    　 詳細を見る

    配分額：4550000円 （ 直接経費：3500000円 、 間接経費：1050000円 ）

    医薬資源となる生物活性天然物の多くは、密集した官能基を含む独特の構造を有している。我々は、こうした分子の構築に革新的なアプローチをもたらし得る合成ラジカル化学に着目し、創薬分野において注目を集める種々の生物活性天然物の新合成手法と新戦略を確立すべく研究を行った。その結果、(1)-(1)炭素-水素(C-H)結合のラジカル切断を鍵とする新規アミノ酸合成反応(sp3C-H カルバモイル化反応)の開発、(1)-(2)カルバミン酸誘導体(N-トシルオキシカルバマート)の鉄触媒によるラジカルアミノハロゲン化反応の開発、(2)-(1)sp3C-H カルバモイル化反応を鍵とする神経興奮性アミノ酸カイニン酸の全合成、(2)-(2)遷移金属によるラジカル環化と 1,4-遠隔不斉誘起手法を鍵とする新規抗生物質プラテンシンの全合成、(2)-(3)ラジカルアミノハロゲン化を鍵とする抗腫瘍活性アルカロイドアゲラスタチン Aの第三世代合成、 さらには、 (2)-(4)上記の化学合成によって獲得したプラテンシンの多剤耐性結核菌に対する著しい発育阻害活性の発見、といった多岐に渡る成果を得ることに成功した。

    researchmap

  • 制癌と疼痛制御を志向した含窒素天然有機化合物の全合成研究

    研究課題/領域番号：19590006  2007年 - 2008年

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  基盤研究(C)

    好光 健彦

    　 詳細を見る

    配分額：4550000円 （ 直接経費：3500000円 、 間接経費：1050000円 ）

    耐え難い苦痛を伴う癌が死因の上位を占める現在の日本においては、有効な制癌剤の開発は勿論のこと、患者の生活の質の向上につながる鎮痛剤の開発が強く望まれる。我々は、高反応性窒素および炭素種を駆使した有機分子の短工程高度官能基化を基盤として、抗腫瘍活性天然物agelastatin A、鎮痛活性先導化合物 aphanorphineならびにそれらの誘導体の新規合成法を確立し、制癌と疼痛制御に資する優れた医薬資源の人工的獲得に成功した

    researchmap

  • 金属を活用する新反応の開発と環境調和型連続反応への展開

    研究課題/領域番号：18390004  2006年 - 2008年

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  基盤研究(B)

    田中 徹明, 好光 健彦, 小島 直人

    　 詳細を見る

    配分額：10580000円 （ 直接経費：9200000円 、 間接経費：1380000円 ）

    遷移金属やランタノイド金属の化学は新反応の宝庫として近年特に注目を集めている研究領域である. これらの金属は, 典型金属には見られない特異な化学的性質を持ち,従来の手法では成し得なかった新規化学変換法や合成困難な物質の効率的かつ簡便な合成を次々に可能にしている. また, 環境調和型の合成化学が求められる今日, 触媒的な連続反応を開発することは極めて重要である. このような観点から, 報告者らは, 金属錯体の潜在特性を駆使した新規反応の開発に取り組み, 平成18~20年度に以下に示す新規反応の開発に成功した. (1) アリールラジカルを用いる新規スピロ環形成反応, (2) アレンの連続環化反応による複素環の新規合成法, (3) エンアレン類の[2+2]熱環化反応による複素環の新規合成法, (4) 求核部位を有するアレニルブロモアルケンの一挙環化反応, (5) プロパルギルブロミドを用いるドミノ型二環性骨格構築法, (6) オキシムエーテルに対するHeck 型反応, (7) パラジウム触媒を用いた芳香環C-H活性化を含む連続的閉環反応による多環式複素環の一挙合成, (8) パラジウム触媒を用いた不斉転位反応.

    researchmap

  • HIF-1α阻害剤マナサンチンBのバイオプローブ化

    研究課題/領域番号：18032048  2006年 - 2007年

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  特定領域研究

    田中 徹明, 前崎 直容, 好光 健彦, 小島 直人, 田中 徹明

    　 詳細を見る

    配分額：5600000円 （ 直接経費：5600000円 ）

    日本人の死因の第一位を占めるだけでなく、世界的にも増加の一途を辿っているがんの克服を目指す研究は、極めて重要である。我々は、興味深い構造を有する生理活性天然物をモチーフとして利用する有機化学的アプローチによって、がん克服に資するべく研究を行い、平成19年度に以下の成果を得た。
    1.がんの増殖を促進するといわれる転写因子Hypoxia Inducible Factor-1α(HIF-1α)の強力な阻害作用をもつTHFリグナン類の基本合成法の確立、並びに、そのプローブ化を目指した研究を展開し、コアとなる2,5-ジアリールTHF骨格の立体選択的合成に成功した。
    2.チロシンキナーゼ阻害活性を有する10員環クラビラクトンDの全合成研究を行い、Nozaki-Hiyama-Kishi反応を鍵反応として基本骨格となるflavidulol骨格を構築することに成功した。
    3.興味深い抗腫瘍活性を有するアセトゲニン類をリードとする新規抗がん剤の開発研究として、例を見ない含フッ素アセトゲニン類の合成に着手し、既存のアセトゲニン類の2級水酸基をフッ素に置換した新規含フッ素アセトゲニンの合成に成功した。また,合成した含フッ素アセトゲニン類のがん細胞パネル試験による評価を行ったところ,リードとした天然物に比べて特定のがん細胞に対する活性が選択的に増強されるという興味深い結果を得た.

    researchmap

  • 細胞増殖抑制新規多ハロゲン化スルホリピッド類の不斉全合成と医薬資源開拓

    研究課題/領域番号：16790021  2004年 - 2006年

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  若手研究(B)

    好光 健彦

    　 詳細を見る

    配分額：3200000円 （ 直接経費：3200000円 ）

    複雑な構造と高い反応性を併せ持つ多官能性有機物質の創製、変換、供給は、有機合成化学の重要な一領域をなす。しかしながら、多官能性有機物質のひとつであり、興味深い医薬資源としての可能性を秘める多連続不斉ハロゲン化合物は必ずしも活発な合成研究の対象とはなっておらず、これらの化合物を立体制御下に得る手法は少ない。我々は、アドリア海に生息するイガイより単離された細胞増殖抑制新規多ハロゲン化スルホリピッドを標的とする合成研究を通じて、ハロゲン置換炭素の立体制御手法を開発するとともに、制がんに関わる新たな医薬資源となり得る不斉ハロゲン化合物を獲得すべく本研究を行った。
    本研究で我々は、アルケン類の不斉酸化によって得られるエポキシドのハロゲン化反応を基盤とするvic-ジクロロ化合物およびクロロヒドリン類の立体選択的合成手法を確立した。すなわち、種々の光学活性エポキシドに対し、N-クロロコハク酸イミド-トリフェニルボスフィンを作用させると、不斉炭素上でのWalden反転を伴う求核置換反応が進行し、シスあるいはトランスエポキシドからそれぞれ対応するアンチあるいはシンvic-ジクロロ化合物が良好な収率で立体特異的に得られ、一方、N-クロロコハク酸イミド-トリブチルボスフィンを作用させるとクロロヒドリン類が得られることを見出した。さらに我々は、ビスエポキシドに対して本手法を適用することにより、4連続不斉中心からなるハロゲン化合物の新規短工程合成経路を開拓するとともに、標的海洋天然物のC1-C14フラグメントの合成を行った。

    researchmap

  • エーテル類のsp3C-H結合活性化反応の開発と天然物合成への活用

    研究課題/領域番号：14771255  2002年 - 2003年

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  若手研究(B)

    好光 健彦

    　 詳細を見る

    配分額：2700000円 （ 直接経費：2700000円 ）

    従来、有機フリーラジカルやカルベンあるいは超強酸によって行われてきた不活性な炭素-水素(C-H)結合の官能基化は、遷移金属の活用を背景に目覚ましく進展している。中でも、C-H結合活性化を起点とする炭素-炭素(C-C)結合形成は、有機分子構築の新手法をもたらすことから非常に重要視されている。我々は、ラジカル反応の活用を基盤とする有機合成化学的研究を進めてきたが、この過程で環状エーテル類のα-C-H結合を一工程でC-C結合に変える興味深い反応を見出した。すなわち、テトラヒドロフランのα-C-H結合のヒドロキシアルキル化反応である。本反応はC-H官能基化法としてはむしろ従来のラジカル手法に分類されはするが、遷移金属によるC-H活性化法に匹敵する簡便さを有し、しかも入手容易でバリエーションに富む原料から一挙に高度に官能基化された物質を合成できるという特徴を持つ。また、本反応は、これまで困難とされてきた炭素ラジカル種とカルボニル化合物の分子間付加の成功をも意味し、環状エーテル類のα位がヒドロキシアルキル基で置換された構造を持つ多くの生理活性天然物の合成における斬新な方法論をもたらす。
    昨年度に引き続き、本平成15年度の研究では、有機合成の新領域を拓く可能性を秘めた上記C-H官能基化手法の開拓とともに、顕著な生理活性を持つ天然物の合成への活用を検討した。その結果、本手法を基盤とする抗腫瘍活性天然物(-)-ムリカタシンならびに(+)-ムコニンの合成を達成した。さらに、光照射によるヒドロキシアルキル化反応の開発にも成功した。以上の研究成果は、有機合成化学とラジカル化学の両分野において重要な新知見となる。

    researchmap

  • Rasファルネシル化酵素阻害活性を有するCP-263,114の全合成研究

    研究課題/領域番号：12771369  2000年 - 2001年

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  奨励研究(A)

    好光 健彦

    　 詳細を見る

    配分額：1300000円 （ 直接経費：1300000円 ）

    制癌剤への応用が期待されるras-ファルネシル化酵素阻害物質として見い出された(-)-CP-263,114は,生理活性と構造の両面から強い関心が寄せられている天然物であり,国内外の全合成研究における興味の対象となっている.我々は,本天然物の全合成を通して有用な医薬品を創製し,有機合成化学的側面から制癌研究を推進すると共に,合成化学め発展をもたらす新手法と戦略の開発を目指して研究を進めてきた.
    前年度の研究で,我々は,独自のラジカル反応を基盤とする(-)-CP-263,114の複雑かつ特異な骨格の構築に成功した.本13年度,この基本戦略にのっとって全合成経路の開拓を更に押し進めた結果,17位側鎖の導入をはじめとする種々の変換を経て,標的天然物の全合成に極めて重要な中間体を合成することに成功した.また,全合成の完成に必要な官能基・置換基を備えた本中間体から天然物に至る今後の合成計画では,無水マレイン酸構造の構築と7位に位置するC1-C6アルケニル側鎖の導入が残る課題となる.本年度の研究によってこれらの解決に対する幾つかの予備的知見を得ることにも成功した.
    以上,制癌剤のリード化合物として注目されている(-)-CP-263,114の全合成に極めて重要な中間体の合成を達成した.本年度に展開した研究によって得られた成果は,ラジカル反応を機軸とする(-)-CP-263,114の全合成の完成に向けた今後の研究の有力な基盤となる.

    researchmap

▼全件表示

 

担当授業科目

  • 創薬・育薬特別演習（創薬有機化学） （2024年度） 特別  - その他

  • 創薬化学 （2024年度） 第２学期  - 金5～6

  • 創薬化学 （2024年度） 第３学期  - 金5～6

  • 創薬有機化学 （2024年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学 （2024年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学演習 （2024年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学特論 （2024年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学Ｉ （2024年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学ＩＩ （2024年度） 特別  - その他

  • 化学系基礎実習 （2024年度） １・２学期  - その他5～9

  • 化学系基礎実習 （2024年度） １・２学期  - その他5～9

  • 医薬化学３ （2024年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬化学３ （2024年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬品合成化学 （2024年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬品合成化学 （2024年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬品合成化学 （2024年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬品合成化学 （2024年度） 第３学期  - 金1～2

  • 有機化学・天然物化学 （2024年度） 特別  - その他

  • 有機化学・天然物化学 （2024年度） 特別  - その他

  • 有機化学５ （2024年度） 第１学期  - 水1～3

  • 有機化学５ （2024年度） 第１学期  - 水1～3

  • 有機化学６ （2024年度） 第２学期  - 水1～3

  • 有機化学６ （2024年度） 第２学期  - 水1～3

  • 有機化学Ｃ （2024年度） １・２学期  - 水1～3

  • 有機化学Ｃ （2024年度） １・２学期  - 水1～3

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2024年度） １・２学期  - その他5～9

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2024年度） １・２学期  - その他5～9

  • 創薬・育薬特別演習（創薬有機化学） （2023年度） 特別  - その他

  • 創薬化学 （2023年度） 第２学期  - 金5～6

  • 創薬化学 （2023年度） 第３学期  - 金5～6

  • 創薬有機化学 （2023年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学 （2023年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学演習 （2023年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学特論 （2023年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学Ｉ （2023年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学ＩＩ （2023年度） 特別  - その他

  • 化学系基礎実習 （2023年度） １・２学期  - その他5～9

  • 化学系基礎実習 （2023年度） １・２学期  - その他5～9

  • 医薬化学３ （2023年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬化学３ （2023年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬品合成化学 （2023年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬品合成化学 （2023年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬品合成化学 （2023年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬品合成化学 （2023年度） 第３学期  - 金1～2

  • 有機化学・天然物化学 （2023年度） 特別  - その他

  • 有機化学・天然物化学 （2023年度） 特別  - その他

  • 有機化学５ （2023年度） 第１学期  - 水1～3

  • 有機化学５ （2023年度） 第１学期  - 水1～3

  • 有機化学６ （2023年度） 第２学期  - 水1～3

  • 有機化学６ （2023年度） 第２学期  - 水1～3

  • 有機化学Ｃ （2023年度） １・２学期  - 水1～3

  • 有機化学Ｃ （2023年度） １・２学期  - 水1～3

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2023年度） １・２学期  - その他5～9

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2023年度） １・２学期  - その他5～9

  • 創薬化学 （2022年度） 第２学期  - 金5～6

  • 創薬化学 （2022年度） 第３学期  - 金5～6

  • 創薬有機化学 （2022年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学演習 （2022年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学Ｉ （2022年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学ＩＩ （2022年度） 特別  - その他

  • 医薬化学３ （2022年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬化学３ （2022年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬品合成化学 （2022年度） 第３学期  - 金1～2

  • 医薬品合成化学 （2022年度） 第３学期  - 金1～2

  • 有機化学・天然物化学 （2022年度） 特別  - その他

  • 有機化学演習 （2022年度） 第４学期  - 月5～6

  • 有機化学演習 （2022年度） 第４学期  - 月5～6

  • 有機化学５ （2022年度） 第１学期  - 水1～3

  • 有機化学５ （2022年度） 第１学期  - 水1～3

  • 有機化学６ （2022年度） 第２学期  - 水1～3

  • 有機化学６ （2022年度） 第２学期  - 水1～3

  • 有機化学Ｃ （2022年度） １・２学期  - 水1～3

  • 有機化学Ｃ （2022年度） １・２学期  - 水1～3

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2022年度） １・２学期  - その他5～9

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2022年度） １・２学期  - その他5～9

  • 創薬化学 （2021年度） 第２学期  - 金5～6

  • 創薬化学 （2021年度） 第３学期  - 金5～6

  • 創薬有機化学 （2021年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学演習 （2021年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学Ｉ （2021年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学ＩＩ （2021年度） 特別  - その他

  • 医薬化学３ （2021年度） 第３学期  - 金1,金2

  • 医薬化学３ （2021年度） 第３学期  - 金1,金2

  • 医薬品合成化学 （2021年度） 第３学期  - 金1,金2

  • 医薬品合成化学 （2021年度） 第３学期  - 金1,金2

  • 有機化学・天然物化学 （2021年度） 後期  - その他

  • 有機化学５ （2021年度） 第１学期  - 水1～3

  • 有機化学５ （2021年度） 第１学期  - 水1～3

  • 有機化学６ （2021年度） 第２学期  - 水1～3

  • 有機化学６ （2021年度） 第２学期  - 水1～3

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2021年度） １・２学期  - その他6～9

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2021年度） １・２学期  - その他6～9

  • 先端薬学特論 （2020年度） 特別  - その他

  • 創薬化学 （2020年度） 第３学期  - 金5,金6

  • 創薬有機化学 （2020年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学演習 （2020年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学Ｉ （2020年度） 特別  - その他

  • 創薬有機化学ＩＩ （2020年度） 特別  - その他

  • 医薬化学３ （2020年度） 第３学期  - 金1,金2

  • 医薬化学３ （2020年度） 第３学期  - 金1,金2

  • 医薬化学ＩＩ（構造生物学を含む。） （2020年度） １～３学期  - [第１学期]木1,木2, [第２学期]金1,金2, [第３学期]金1,金2

  • 有機化学・天然物化学 （2020年度） 特別  - その他

  • 有機化学５ （2020年度） 第１学期  - 水1,水2

  • 有機化学５ （2020年度） 第１学期  - 水1,水2

  • 有機化学６ （2020年度） 第２学期  - 水1,水2

  • 有機化学６ （2020年度） 第２学期  - 水1,水2

  • 有機化学ＩＶ （2020年度） １・２学期  - 水1,水2

  • 有機化学ＩＶ （2020年度） １・２学期  - 水1,水2

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2020年度） 特別  - その他

  • 薬学基礎実習Ⅱ （2020年度） 特別  - その他

▼全件表示